ألوبيورينول

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مكوناته.

يفضل عدم استخدامه خلال فترة الحمل أو الإرضاع.

الجرعة

كذلك، اضطرابات النقي التكاثرية التنشؤية: يعطى فموياً بجرعة 600 – 800 ملغ/ اليوم تقسم على 2 – 3 دفعات لمدة 2 – 3 أيام.

ومن ناحية أخرى، المسنون: يعطى فموياً بجرعة بدئية تعادل 100 ملغ / اليوم، ومن ثم ترفع إلى أن نحصل على تركيز حمض البول المصلي المطلوب.

يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

• الأطفال عمر يقل عن 6 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 150 ملغ / اليوم على 3 دفعات.
• الأطفال بعمر 6 – 10 سنوات: يعطى فموياً بجرعة 300 ملغ / اليوم.
• الأطفال فوق 10 سنوات والبالغون: يعطى فموياً بجرعة تزيد عن 300 ملغ / اليوم.

• النقرس:
• خفيف: يعطى فموياً بجرعة 200 – 300 ملغ / اليوم.
• شديد: يعطى فموياً بجرعة 400 – 600 ملغ / اليوم.

تحدث بنسبة 1 – 10%

• عصبية مركزية: حمى، قشعريرة، نعاس.
• جلدية: حاصة.
• هضمية: غثيان، إقياء، إسهال، ألم بطني، التهاب معدة، عسرة هضم.

وفي هذا الصدد، كبدية: ارتفاع تركيز SGPT وSGOT والفوسفاتاز القلوية، ضخامة كبدية، فرط بيلروبين الدم (يرقان), نخر كبدي.

المستحضرات الصيدلانية

أقراص: 100 ملغ، 300 ملغ.

من جانب آخر، محلول معلق: معد للتناول كشراب بتركيز 5 ملغ / مل، ثابت لمدة 14 يوماً بالتبريد.

التداخلات الدوائية

إضافةً إلى ذلك، يؤدي تناول هذا المحضر لتطاول العمر النصفي الخاص بالمميعات الفموية، الثيوفيللين والكلوربروباميد.

في هذا الإطار، تزيد المدرات التيازيدية سمية هذا المحضر، راقب الوظيفة الكلوية عند إشراكهما معاً.

من جهة ثانية، يمكن لحمضنة البول (بكميات كبيرة من الفيتامين) أن تزيد نسبة تشكل الحصيات الكلوية.

• ينقص تناول الكحول فعالية هذا المحضر.
• يثبط استقلاب محضر الأزاثيوبرين والمركابتورين وبالتالي يزيد سميتهما.
• قد تزداد نسبة حدوث الطفح عند إشراكه مع الأمبيسيلين أو الأموكسيسيللين.

تحدث بنسبة تقل عن 1%

• قلبية وعائية: التهاب أوعية.
• عصبية مركزية: صداع، نعاس.
• جلدية: انحلال البشرة النخري السمي.
• دموية: تثبط نقي العظم عند إشراكه مع أدوية مثبطة له أصلاً.
• موضعية: التهاب الوريد الخثري.
• عصبية عضلية: التهاب الأعصاب، مذل، اعتلال الأعصاب المحيطية.
• عينية: ساد.
• كلوية: اضطراب الوظيفة الكلوية.

من جهة ثانية، تنفسية: ارتكاسات النحساس الذاتي التي تتظاهر بالحمى والقشعريرة وقلة الكريات البيض / كثرتها والطفح الجلدي التحسسي والآلام المفصلية والغثيان والحكة.

المراقبة

من جانب آخر، يجب خلال تناوله مراقبة تعداد الدم الكامل وتركيز حمض البول المصلي، ويجب مراقبة الوظيفة الكبدية والكلوية ولا سيما عند بداية استخدامه.

تحذيرات

من جهة ثانية، أوقفه إذا سبب ظهور طفح شروي عند المريض، أعطه مرة ثانية بحذر للمريض الذي أبدى ارتكاساً أرجياً طفيفاً تجاهه في المرة السابقة.

وفي هذا الصدد، عاير اختبارات وظائف الكبد وتعداد الدم الكامل قبل البدء باستخدامه وبشكل دوري خلال تناول المريض له.

في هذا الإطار، عدل جرعته عند المصاب بالقصور الكلوي واستعمله بحذر عند الأطفال.

لا تستعمله لعلاج فرط حمض البول اللا أعراضي.

التأثيرات الجانبية

استعمله بحذر عند المريض الذي يتناول المدرات.

فرط الجرعة / الانسمام

من جانب آخر، يمكن لقلونة البول وللإدرار القسري أن يساعدا في منع تشكل حصيات الكزانتين.

وفي هذا الصدد، إذا امتص الجسم جرعة مفرطة من هذا المحضر فإن ذلك سيسبب نظرياً تشكل حصيات أوكسي بيرينول ولكن لم تسجل مثل هذه الواقعة عملياً.

تحدث بنسبة تزيد عن 10%

من جانب آخر، جلدية: طفح حمامي حطاطي عادة، آفات جلدية تقشرية أو شروية أو فرفرية، متلازمة ستيفن – جونسون.

الزمرة الدوائية

دواء خافض لتركيز حمض البول المصلي.

الألوبورينول

ومن ناحية أخرى، يعمل عن طريق تثبيط انزيم ال وبالتالى يمنع تكوين حمض اليوريك الناتج من عملية التمثيل الغذائى للبروتينات ويمنع كذلك تكوين قواعد البيورين.

ومن ناحية أخرى، مراعاة التفاعلات الدوائية مع الادوية التي يتم إخراجها عن طريق الكلى مثل الاموكسيسلين والامبسيلين وكذلك الادوية التي من مشتقات الزانثين مثل الثيوفيللين.

علاوةً على ذلك، يستعمل للعلاج وليس للشعور بالراحة بمعنى ان المريض عندما يستعمل الدواء لن يشعر بالراحة بل سوف تزداد الحالة الاما إذا لم ياخذ أي مسكن معه مثل الكولشيسين أو الاندوميثازين.

• يفضل أخذ الجرعات في نفس الميعاد.
• يفضل أخذ الدواء بكمية كبيرة من الماء.
• يمكن أن ينتج عنه اعراض تحسسيه خطيرة.
• لا يستعمل مع المرضى ضعاف البنية.
• يؤدي إلى الخمول لذلك يفضل تجنب الوقوف على الماكينات التي تحتاج إلى الانتباه.

في هذا الإطار، يستعمل مع أدوية السرطانات لأنه ينتج عنها موت الخلايا السرطانية وتحللها مما ينتج عنه زيادة في حمض اليوريك.

الاستطبابات

الوقاية من نكس حصيات أوكسالات الكالسيوم.

كذلك، علاج فرط حمض البول الثانوي الذي قد يحدث خلال علاج الأورام والابيضاض.

ومن جهة أخرى، الوقاية من هجمة التهاب المفاصل النقرسي والوقاية من الاعتلال الكلوي بفرط حمض البول.

المصدر

وفي هذا الصدد، كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية - د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.

وصلات خارجية

مراجع

الحرائك الدوائية

علاوةً على ذلك، ينخفض تركيز حمض البول المصلي خلال 1 – 2 يوماً من تناول هذا المحضر ويحدث الانخفاض الأعظمي خلال 1 – 2 أسبوع.

كذلك، يطرح نحو 10% من الجرعة بآلية الإفراز المعوي الكبدي، ويطرح أقل من 10% منها مع البول غير متبدلة، يطرح 45 – 65% منها على شكل أوكسي بيرينول.

إضافةً إلى ذلك، الامتصاص الفموي: يمتص نحو 80% من الجرعة عبر الجهاز الهضمي، ويبلغ تركيزه المصلي ذروته بعد مرور 30 – 120 دقيقة على تناوله.

• الامتصاص المستقيمي: سيئ ومخرش.
• التوزع: يبلغ حجم توزعه قرابة 1.6 ليتر / كغ، ينتشر إلى حليب المرضع.
• الارتباط البروتيني: أقل من 1%.

• العمر النصفي (الوظيفة الكلوية طبيعية).
• الدواء الأصلي: 1- 3 ساعات.
• أوكسي بيرينول: 18 – 30 ساعة.
• يتطاول العمر النصفي عند المصاب بالداء الكلوي في مراحله الأخيرة.
• الإطراح: إن كلاً من الألوبيرينول والأوكسي بيرينول قابلان للإزالة بالديلزة.

ومن ناحية أخرى، الاستقلاب: تستقلب نحو 75% من الجرعة لتعطي مستقلبات فعالة على رأسها أوكسي بيرينول.

آلية التأثير

من جهة ثانية، يؤثر هذا المحضر على تدرك البورين الأمر الذي يؤدي لانخفاض نسبة إنتاج حمض البول دون أن يؤثر على تركيب البورينات الحيوية.

وفي هذا السياق، يثبط هذا المحضر خميرة كزانتين أوكسيداز المسؤولة عن تحويل الهيبوكزانتين إلى كزانتين إلى حمض البول.

وعلى صعيد آخر، يستقلب هذا المحضر بواسطة خميرة أوكسي بيرينول المسؤولة كذلك عن تثبيط كزانتين أوكسيداز.

الاستخدام خلال الحمل

ينتمي للمجموعة C.