إينتيكافير

الحمل والرضاعة الطبيعية

علاوةً على ذلك، يُعتبر إينتيكافير الفئة C في الولايات المتحدة، وللِآن لا توجد دِراسات كافِية ومُسيطر عَليها بِشكل جيد في موضوع النساء الحوامل.

الاستخدامات الطبية

وعلى صعيد آخر، فضلًا عن أنّه قَد تَمَّ دِراسة فَعالية إينتيكافير في العَديد من التجارب العَشوائية، مُزدوج التعمية، ومُتعدد المراكز. حَيث يُعطى عن طريق الفم وهو علاج فَعال وجَيد التَّحمل.

وفي هذا الصدد، يُستعمل إينتيكافير أساسًا لِعلاج فيروس التهاب الكبد ب لَدى البالغين والأطفال مِن عُمر سنَتين فما فوق. كما أنه يُستعمل لِمنع عَدوى فيروس التهاب الكبد ب بَعد زراعة الكبد وعِلاج مَرضى فيروس نقص المناعة البشرية المُصابين بفيروس التهاب الكبد ب. ويُعتَبر إينتيكافير ضَعيف النَّشاط ضِدَّ فَيروس نَقص المَناعة البَشرية، ولا يُنصح بإستخدامه لِلمرضى المُصابين بِفيروس نَقص المَناعة البَشرية HIV-HBV بِدون نِظام خاص لِمكافحة فيروس نَقص المَناعة البَشرية وقَد يُختار لِمقاومة اللاميفودين والإمتريسيتابين في فيروس نَقص المناعة البَشرية.

آلية العمل

ومن جهة أخرى، إنتيكافير هُو مضاهئ النوكليوزيد، أو على وجه التحديد، مضاهئ ديوكسي جوانوزين الذي يَنتمي إلى فِئة مِن النوكليوزيدات الكربونية الحَلقية ويُمنَع المنتسخة العكسية، وتضاعف الحمض النووي الريبوزي منقوص الأكسجين والنسخ في عملية تنسخ الفيروس. ويَشمل مُضاهئ النوكليوزيد والنوكليوتيد الأخرى التي تتضمن لاميفودين، تيلبيفودين، أديفوفير ديبيفوكسيل، وتينوفوفير.

ومن ناحية أخرى، إنتيكافير يُقلل مِن كمية HBV في الدَّم عَن طريق الحَد مِن قُدرته عَلى مُضاعفة وعدوى خلايا جَديدة.

آثار جانبية

ومن ناحية أخرى، مُعظم الناس الذين يَستعملون إينتيكافير لَديهم القَليل مِن الآثار الجانبية. وتشمل الصداع، والتعب، والدوخة، والغثيان وهي الأكثر شيوعًا. أمّا الآثار الأقل شيوعًا فَتشمل الأرق وأعراض الجهاز الهضمي مثل حموضة المعدة والإسهال والقيء.

في هذا الإطار، الاختبارات المخبرية قَد تُظهر زيادة في ناقلة أمين الألانين(ALT)، بول دموي، بيلة سكرية، وزيادَة في الليباز. ويوصى بالفَحص الدَّوري لِوظائف الكبد وأمراض الدم.

كذلك، وتَشمل الآثار الجانبية الخطيرة: الحِماض اللَّبني وتسمم الكبد وتضخم الكبد والتنكس الدهني.

التاريخ

إضافةً إلى ذلك، تَمت الموافقة على استِخدام إينتيكافير مِن قبل إدارة الغذاء والدواء الامريكية في مارس 2005.

وفي السياق ذاته، عام 1998: تم تثبيط بوليمرات هيبادنافيرال في المختبر بالمقارنة مع عدد من NAs-TP.

من جانب آخر، عام 1997: بكالوريوس في العلوم الطبية 200475 التي وُضعت في مَعهد البحوث الصيدلانية كمضاهئ نوكليوزيد المضاد للفيروسات à في النشاط ضد فيروس التهاب الكبد ب، التهاب الدماغ الوليدي بالفيروس الهربسي -1، الفيروس البشري المضخم للخلايا، فيروس النطاق الحماقي في خطوط الخلايا أو النشاط القليل ضد فيروس نقص المناعة البشرية أو الأنفلونزا.

وعلى صعيد آخر، عام 1992: تحت الجلد-34676 في سكويب كجزء من بَرنامج فيروس مُكافحة الهربس.

وفي هذا السياق، أظهرت الدراسات الأيضية فسفتة أكثر فَعالية لشكل ثلاثي الفسفات النشط.

إضافةً إلى ذلك، لوحظ النشاط المُتفوق ضِد فَيروس التهاب الكبد ب، ما دفع البُحوث بالتوجه نحو BMS 200475، المضاهئ القاعدية والمصاوغ المرآتي ضد فيروس التهاب الكبد ب في HepG2.2.15 خط الخلية.

الفعالية في LVD الحرارية وإحصار القلب التام لِلمرضى.

من جهة ثانية، نشاط متفوق مقارنة مع LVD في الجسم الحيّ لكل من المستضد المحفظي لالتهاب الكبد «ب» الموجب والسالب للمرضى.

من جهة ثانية، مقارنة مع غيره من NAs، أثبت بأنه من المثبطات الأكثر انتقائية وقوة ضد فيروس التهاب الكبد ب بحكم كونه غوانين.

ومن جهة أخرى، 3 سنوات من العلاج من نموذج إحصار القلب التام لفعالية مضادات الفيروسات المُستمرة.

فعالية #LVD مقاومة فيروس التهاب الكبد ب في المختبر.

معلومات براءة الاختراع

من جانب آخر، بريستول ماير سكويب هوَ صاحب براءة الاختراع الأصلي لباراكلود، تحت اسم العلامة التجارية إينتيكافير في الولايات المتحدة وكندا. وانتهت صلاحية براءة اختراع باراكلود في سنة 2015. وفي 26 أغسطس 2014، حَصلت صناعات تيفا الصيدلانية على موافقة إدارة الغذاء والدواء لباراكلود بقدر 0.5 ملغ و 1 ملغ قرص؛ وتلقت مختبرات هيتيرو الموافقة في 21 أغسطس 2015، و أوروبيندو فارما في 26 أغسطس 2015.

• مراجع
• روابط خارجية
• PubMed Health page on Entecavir

الإعطاء

ومن جهة أخرى، إنتيكافير يُؤخذ عَن طَريق الفم على شكل أقراص أو محلول. وتَعتَمد الجُرعات عَلى وَزن الشَّخص. ويوصى بِه كَمحلول لِلأطفال فَوق سن الثانية التي تصل أوزانهم إلى 30 كجم. ويُنصح بأخذه كذلك على معدة فارغة عَلى الأقل ساعتين قَبل أو بَعد وَجبة في نَفس المَوعد كل يوم. لا يُعطى للأطفال الذين تَقِل أعمارُهم عَن سنتين. ويُوصى به كذلك لِلأشخاص الذين يُعانون من انخفاض وظائف الكلى.