تحميلة (دواء)

الاستخدام

علاوةً على ذلك، لإعطاء فعالية موضعية على مخاطية المستقيم لمعالجة البواسير أو التهاب المستقيم أو لتؤثر في حالات التهاب المهبل أو الإحليل.

إضافةً إلى ذلك، معالجة المرضى المصابين بغيبوبة أو الذين لا يحتملون الأدوية بالفم بسبب الغثيان أو الإقياء أو الآفات الهضمية.

ومن جهة أخرى، تستعمل التحاميل عند تعذر استخدام اشكال الدواء الأخرى كالحبوب والكبسولات والأشربة كما في:

• حالة الأدوية المخرشة للأنبوب الهضمي مثل مضادات الالتهاب غير الستيرويدية.
• الأدوية التي تفسد بتأثير العصارات الهاضمة أو باهاء الوسط المعدي المعوي.
• الأدوية التي تفسد بالدوران الكبدي Portal Circulation.

الأنواع

السواغات

من جهة ثانية، التحاميل المهبلية (فرازج): معدة للإدخال في المهبل لإستخدامات موضعية أو لمنع الحمل، تكون عادةً على شكل كروي أو بيضوي أو مخروطي. تزن نحو 5 جرامات.

وعلى صعيد آخر، التحاميل الإحليلية (شموع، فتائل):معدة للإدخال في الإحليل، لإعطاء تأثير موضعي، ذات شكل قلمي.

وفي هذا الصدد، التحاميل الشرجية: معدة لإدخالها في الشرج وحتى المستقيم، تزن من 1-5 جرام. يبلغ وزن التحاميل المستقيمية المستعملة عند الرضع و عند الأطفال نحو نصف وزن و حجم تلك المستعملة عند البالغين، تأخذ شكلاً يشبه القلم. مخروطية ذات قمة مدورة أو بلوطية بشكل يشبه الرصاصة، ذات رأس مدبب أو طوربيدية و هي الشكل الأكثر استعمالاً في وقتنا الحاضر لسهولة إدخالها في فتحة الشرج.

في هذا الإطار، التحاميل الأنفية (الشمعات الأنفية): تزن نحو 0.5 جرام، وهي معدة للإدخال في الأنف.

الاستخدام الصيدلاني

كذلك، 15- النوع NA10 مناسب لسرعات الآلة المختلفة و الكميات الصغيرة من المواد الفعّالة .

• ب) الماسوبول Massupol : له عدة أنواع :
• Massupol : أساس قاسي جداً، يتصلب بسرعة عند التبريد .
• (15) Massupol : أساس مصمم للقوالب الباردة ( القولبة الباردة ) .
• ج) النوفاتا Novata : له عدة أنواع :

1- النوع A أساس عام مناسب للتجهيزات الآلية و غير الآلية .

وفي هذا السياق، 3- النوع B أساس عام للتجهيزات الإنتاجية الصغيرة أو على مستوى ضخم مع أو بدون تبريد قسري .

• 24- النوع B أساس عام مشابه للنموذج A لكن بمدى انصهار مرتفع .
• 25- النوع BM مشابه للنموذج AM لكن له مدى انصهار أعلى .
• 26- النوع BML مشابه للنموذج AML لكن له مدى انصهار أعلى .
• 27- النوع BS2 مشابه للنموذج AS2 لكن له مدى انصهار أعلى .
• 28- النوع BS2X مشابه للنموذج AS2X لكن له مدى انصهار أعلى .
• 29- النوع BT مشابه للنموذج AT لكن لهدى م انصهار أعلى .
• 30- النوع BP مشابه للنموذج AP لكن له مدى انصهار أعلى .
• 31- النوع C أساس عام مشابه للنموذج B لكن له مدى انصهار أعلى .
• 32- النوع CM مشابه للنموذج BM لكن له مدى انصهار أعلى .
• 33- النوع CS2 مشابه للنموذج BS2 لكن له مدى انصهار أعلى .
• 34- النوع CS2X مشابه للنموذج BS2X لكن له مدى انصهار أعلى .
• 35- النوع CT مشابه للنموذج BT لكن له مدى انصهار أعلى .
• 36- النوع D أساس عام مشابه للنموذج C لكن له مدى انصهار أعلى .
• 37- النوع DM مشابه للنموذج CM لكن له مدى انصهار أعلى .

في هذا الإطار، 2- النوع AM أساس ذو قرينة هيدروكسيل منخفضة يمكن استخدامه على نطاق واسع في التجهيزات الآلية لكن يجب تجنب التبريد القسري .

من جانب آخر، 12- النوع AIM , NAIX أسس مثالية للتصنيع السريع و الذي يمكن استخدامه مع كميات كبيرة من المواد الفعّالة .

وفي السياق ذاته، الماء مادة غير مرغوبة كمادة مضافة لأنه يزيد الأكسدة و يزيد الطاقة الكامنة للتفاعل الكيميائي بين مكونات التحاميل .

علاوةً على ذلك، تحوي بعض أصناف الأسس التجارية مواداً مضافة، و هذه الإضافات تطبق عادة من قبل صاحب المعمل عبر تقارير مرفقة .

وعلى صعيد آخر، 21- النوع NBL مشابه لـ NAIL لكن له مدى انصهار عالي و أكثر ملاءمة للاستخدام مع كميات صغيرة من المواد الفعّالة المنحلة جزئياً في الأسس.

في هذا الإطار، 6- النوع AS2 مشابه للنموذج A لكن أكثر مناسبة للاستخدام بالتجهيزات الآلية مع أو بدون تبريد قسري .

إضافةً إلى ذلك، 1- النوع H5 أساس ذو قرينة هيدروكسيل منخفضة، يجب تجنب التبريد السريع .

9- النوع AIP مشابه للنوع AP لكن بمدى انصهار أخفض .

من جهة ثانية، 4- النوع 299 أساس ذو قرينة هيدروكسيل منخفضة و يستعمل خاصة مع المواد الدوائية الفعالة كيميائيا.

وفي هذا السياق، 12- النوع W32 أساس عام للاستخدام مع الكميات الضخمة من الجواهر المسحوقية .

11- النوع W31 مشابه للنموذج W25 لكن بمدى انصهار أعلى .

إضافةً إلى ذلك، 10- النوع W25 أساس عام مناسب للاستخدام في تجهيزات الإنتاج الآلية و اليدوية و يمكن استخدام التبريد السريع .

نسبة المادة الدوائية للأساس.

وفي هذا الصدد، 13- النوع W35 أساس عام ذو قرينة هيدروكسيل مرتفعة و هو مناسب للتصنيع على نطاق واسع في التجهيزات الآلية، و يمكن استخدام التبريد السريع .

من جهة ثانية، - إن قرينة البيروكسيد تعبر عن مقاومة الأساس للأكسدة و هي دليل على بداية فساد التحميلة .

حجم الإزاحة،

خصائص نقطة الانصهار،

وعلى صعيد آخر، النوع E76 مشابه للنموذج E75 لكنه أكثر ملاءمة لاستخدام التجهيزات الآلية، يُنصح بالتبريد القسري .

1) خصائص نقطة الانصهار :

وعلى صعيد آخر، 38- النوع NA مادة ذات لدونة زائدة مصممة للتعامل مع الأشكال التي تكون هشة و تميل إلى الكسر بسرعة .

في هذا الإطار، 9- النوع D أساس ذو مدى انصهار مرتفع، يمكن استخدامه لضبط نقطة انصهار صيغ التحاميل الصيدلانية .

وفي السياق ذاته، 5- النوع BC مناسب بشكل خاص للإنتاج على مستوى ضخم و لإضافة المواد البللورية بأدنى ترسيب ممكن .

علاوةً على ذلك، إن التطبيق الأساسي لأسس التحاميل القاسية الدسمة أو الغليسيريدات نصف الصنعية هو تشكيل حامل للتقديم المستقيمي لمختلف أنواع الأدوية إما لإحداث تأثيرات موضعية أو لإنجاز تأثير جهازي.

من جهة ثانية، 20- النوع NAX مشابه لـ NAIX لكن له مدى انصهار عالي و أكثر ملاءمة للكميات الصغيرة من المواد الفعّالة .

4- النوع AIML مشابه للنموذج AML لكن بمدى انصهار أخفض .

ومن جهة أخرى، 16- النوع NA0 مشابه للنوع NAI0 لكن ذو مدى انصهار عالي مناسب للاستخدام مع الكميات الصغيرة من المواد الفعّالة .

39- النوع NB مشابه للنموذج NA لكن له مدى انصهار أعلى .

8- النوع H175 أساس ذو قرينة هيدروكسيل منخفض .

إضافةً إلى ذلك، 5- النوع AS2X مشابه للنموذج AS2 لكن يحتوي سطحاً غير أيوني، يمكن استخدامه في الصيغ الحاوية على أكثر من 10% ماء .

2) النشاط :

ومن ناحية أخرى، - إن لزوجة الأساس المنصهر يمكن أن تؤثر في انتظام توزع الأجسام الصلبة المعلقة خلال التصنيع و تؤثر كذلك على تحرر المادة الدوائية و امتصاصها عبر المستقيم .

من جهة ثانية، 13- النوع NAI10 مشابه للنوع NAI5 لكنه أكثر ملاءمة لسرعة التصنيع المتوسطة و الدنيـا .

د) سابوسيف Sappocive :

من جهة ثانية، 7- النوع AT مادة ذات قرينة هيدروكسيل متوسطة، مناسبة للإنتاج على مستوى واسع مع تبريد قسري .

وفي هذا الصدد، - إن الأسس ذات درجات الانصهار المرتفعة تستعمل مع الأدوية المنحلة الدسم و التي تميل لخفض درجة انصهار الأسس أو مع التحاميل المستعملة في المناخات الدافئة .

من جهة ثانية، - إن المواد الدوائية التي لا تنحل بالحرارة في أسس يمكن أن تسبب مشاكل إذا ترسبت كبلورات بأشكال مختلفة أو إذا ازداد الحجم بالتبريد و عند التخزين .

من جانب آخر، - تسبب المواد المضافة أحياناً تخفيفا في خواص التميع و المحافظة على التجانس.

ومن جهة أخرى، 6- النوع BCF مشابه للنموذج B لكن ذو انصهار أعلى و هو مفيد للجواهر الفعّالة التي تحدث انخفاضاً في نقطة الانصهار أو مع المواد البللورية الكثيفة و هذا الأساس له خواص استحلابية .

كذلك، 14- النوع NAI0 أساس ذو قرينة هيدروكسيل منخفضة، مناسب للاستخدام مع المواد الفعّالة الحساسة بكميات مرتفعة .

اقرأ كذلك

12- النوع PKS 39 , PKS 37 , PK

إن خواص أساس التحميلة التي تؤثر على تحرر الدواء هي:

من جانب آخر، 7- النوع BD هو مادة ذات قرينة هيدروكسيل منخفضة يمكن استخدامها في التجهيزات على مستوى ضخم بالرغم من أنه يجب تجنب التبريد القسري .

ومن ناحية أخرى، - يمكن أن يتعلق التحرر بالأساس أو أن يكون متعلقاً بالانحلالية المائية للمواد الدوائية نفسها .

وفي هذا الصدد، 23- النوع ND أساس في التصنيع متوسط السرعة حيث المادة الفعّالة منحلة بسهولة في الأساس و ذات انخفاض ثابت في نقطة الانصهار .

علاوةً على ذلك، 8- النوع C أساس ذو نقطة انصهار عالية، مناسب للتجهيزات على مستوى واسع لكن يجب تجنب التبريد القسري .

النشاط الكيميائي،

وفي السياق ذاته، 18- النوع NAIL يصاغ لخفض الكثافة عند الاستخدام مع كميات كبيرة من المواد الفعّالة .

وفي السياق ذاته، - إن التحاميل ذات الأساس الدسم و المعدة للاستخدام الجهازي يجب أن تنصهر تماماً عند درجة حرارة أخفض من درجة حرارة الجسم في حين أن وجود الليونة أو وجود تشتت يمكن أن يكون ملائماً للتحاميل ذات التأثير الموضعي أو ذات التحرر المضبوط .

وفي هذا السياق، 1- النوع A أساس عام يستعمل في عمليات القولبة الآلية واليدوية و يمكن استخدام التبريد السريع و هذا الأساس له خواص استحلابية .

كذلك، 22- النوع NBX مشابه لـ NAIL لكن له مدى انصهار عالي و أكثر ملاءمة للاستخدام مع كميات صغيرة من المواد الفعّالة المنحلة جزئياً في الأسس.

من جهة ثانية، 11- النوع 299 أساس ذو قرينة هيدروكسيل منخفضة و بشكل خاص مع الجواهر الفعّالة ويمكن استخدامه مع التجهيزات الآلية لكن يجب تجنب التبريد القسري .

14- النوع W45 مشابه لـ W35 لكن ذو زمن تصلب أقصر .

• أ) ماساسترانيوم Massa Estranium و لها عدة أنواع :
• 1- B و هو أساس عام مناسب للاستخدام في التجهيزات الآلية و غير الآلية .
• 2- النوع BC مشابه للنوع B لكنه مصمم لتقليل ترسب المواد الدوائية البلورية .
• 3- النوع C مادة ذات مدى انصهار واسع .

إضافةً إلى ذلك، - الأسس ذات قرينة الهيدروكسيل المنخفضة تميل لأن تكون أقل لدونة من الأسس ذات قرنية الهيدروكسيل المرتفعة حيث أنها إذا تم تبريدها بسرعة يمكن أن تصبح هشة بشكل زائد .

في هذا الإطار، 10- النوع E أساس ذو خواص استحلابية جيدة مناسبة للصيغ الحاوية فوق 30% ماء 20%كحول أو 40-50% غليسيرين، يمكن أن يعامل بالتبريد القسري .

علاوةً على ذلك، 19- النوع NAL مشابه لـ NAIL لكن له مدى انصهار عالي و أكثر ملاءمة للكميات الصغيرة من المواد الفعّالة .

ومن ناحية أخرى، هو أساس ذو قرينة هيدروكسيل منخفضة و بشكل خاص للاستعمال مع الجواهر الفعّالة هذه الأصناف درجات انصهارها مختلفة لتلائم كميات مختلفة من الجواهر الفعّالة .

إضافةً إلى ذلك، 2- النوع AB أساس ذو مدى انصهار منخفض يستعمل في الصيغ الحاوية على كميات كبيرة من الجواهر الفعّالة المسحوقة، يمكن استخدام التبريد القسري .

ومن جهة أخرى، - إن العامل الهام خلال هذه العملية هو الزمن المطلوب للتصلب و هذا يتأثر باختلاف درجات الحرارة بين درجة الانصهار و درجة التصلّب .

كذلك، 9- النوع H185 أساس ذو قرينة هيدروكسيل منخفض، و مدى انصهار مرتفع .

علاوةً على ذلك، 19- النوع E85 أساس ذو مدى انصهار مرتفع جداً، يستعمل لضبط مدى انصهار صيغ التحاميل و يجب تجنب التبريد السريع .

علاوةً على ذلك، 3- النوع AML مشابه للنموذج AM لكن يحتوي فوسفولبين، مناسب بشكل خاص للصيغ الحاوية على كميات ضخمة من الجواهر المسحوقية الفعّالة و يستعمل في التجهيزات الآلية .

إضافةً إلى ذلك، - أما الأسس ذات درجات الانصهار المنخفضة خاصة تلك التي تذوب في السوائل ذات اللزوجة المنخفضة فإنها يمكن أن تكون ذات أهمية عند وجود كميات كبيرة من المواد غير المنحلة و هناك خطر الترسب في مثل هذه الحالات .

وعلى صعيد آخر، 8- النوع AP أساس ذو مدى انصهار منخفض و تزداد الخواص المحبة للماء .

علاوةً على ذلك، 10- النوع NAI , AI أساس عام يستعمل مع الجواهر الفعّالة المسحوقية الـ NAI تعتبر مناسبة مع الزيوت الأساسية أو مع المذيبات .

ومن ناحية أخرى، 11- النوع AIX , NAIX مناسب للكميات الكبيرة من المواد الفعّالة، غير مناسب للسواغات المحبة للماء مثل الغليكولات .

ومن جهة أخرى، 2- النوع H12 مادة مناسبة للكميات الضخمة من الجواهر البللورية أو المسحوقية و يجب تجنب التبريد السريع .

وفي هذا الصدد، إن الدليل العام لخواص و إمكانية استخدام الأصناف المختلفة لأسس التحاميل الدسمة الصلبة يظهر في القواعد التالية :

ومن ناحية أخرى، كما أن وجود المواد المضافة في الأساس يمكن أن يؤثر في هذه الخصائص .

ثابت التفكك،

من جهة ثانية، - بالرغم من استخدام الأسس ذات قرينة الهيدروكسيل المنخفض (ذات محتوى استيري منخفض ) قد يعبّر عن تقليل خطر التفاعل مع المركبات النشطة كيميائياً فإنه يجب الانتباه إلى أن قرينة الهيدروكسيل متعلقة بالخواص المحبّة للماء و التي بدورها يمكن أن تخفض نسبة الامتصاص و التحرر .

الخصائص المتعلقة بالميوعة و التدفق،

علاوةً على ذلك، 41- النوع OSI هو أساس ذو مدى انصهار منخفض، قرينة هيدروكسيل منخفضة، يجب تجنب التبريد السريع .

ه) الويتبسول Witepsol :

في هذا الإطار، 15- النوع S51 له مدى انصهار منخفض ليسمح باندماج كميات كبيرة من المواد الدوائية ويمكن استخدام التبريد السريع .

وعلى صعيد آخر، 7- النوع H39 مشابه لـ H37 لكن ذو مدى انصهار مرتفع، H42 مشابه للنموذج H39 لكن ذو مدى انصهار مرتفع .

• 4- النوع H32 مادة ذات قرينة هيدروكسيل منخفضة جداً .
• 5- النوع H35 مشابه لـ H15 لكن ذو قرينة هيدروكسيل منخفضة جداً .
• 6- النوع H37 مشابه لـ H35 لكن ذو مدى انصهار مرتفع .

3) الخصائص المتعلقة بالميوعة و التدفق :

4) المواد المضافة :

علاوةً على ذلك، 3- النوع H15 أساس مثالي مصمم لخفض ترسيب المادة الفعالة خلال عمليات التصنيع و يجب تجنب التبريد السريع .

ومن جهة أخرى، 4- النوع BBC مشابه للنموذج B لكن ذو نقطة تصلب أخفض و نقطة انصهار أعلى يمكن إضافة كميات ضخمة من الجواهر المسحوقية .

وفي السياق ذاته، - إن الإنقاص الزائد في الحجم الجزيئي للأجسام الصلبة غير المنحلة هو الطريقة المختارة لتقليل خطر الترسيب، و على أية حال فإن تقديم المحتوى العالي من الجزيئات غير المنحلة الدقيقة هو أمر مشابه لرفع اللزوجة و بالتالي يمكن أن يسبب صعوبة في التدفق و تأخراً في درجات الانصهار، وحدوث التقصّف ( سرعة الانكسار ) .

طرق إعطاء الدواء

إضافةً إلى ذلك، لا نستطيع اختيار أساس التحميلة في حال عدم معرفة الخواص الفيزياكيميائية والحالة الحرارية والحركية للمادة الدوائية، كما يجب اعتبار العوامل الأخرى المتعلقة بالدواء و التي تؤثر في التحرر والامتصاص وهي: التوزع الحجمي الجزيئي للأجسام الصلبة غير المنحلة،

40- النوع NC مشابه للنموذج NB لكن له مدى انصهار أعلى .

معامل التوزع المائي الزيتي،

• 16- النوع S56 مشابه لـ S51 لكن ذو مدى انصهار أعلى .
• 17- النوع S58 مشابه لـ S55 لكن يحوي مادة مضافة لحماية مخاطية المستقيم .
• 18- النوع E75 أساس ذو مدى انصهار مرتفع يجب تجنب التبريد القسري .

كذلك، 17- النوع NAS مشابه للنوع NA0 لكنه مناسب للتصنيع ذي السرعة العالية .