تيركونازول

الحرائك الدوائية

وفي السياق ذاته، الامتصاص: يعتمد معدل امتصاصه إلى الدوران الجهازي على وجود أو عدم وجود الرحم, حيث يمتص 5 – 8% عند النساء اللاتي مستأصلة أرحامهن, و12 – 16% عند اللاتي غير مستأصلة أرحامهن.

وفي السياق ذاته، التعليمات الخاصة بالمريضة: أدخليه عالياً ضمن المهبل، وراجعي الطبيب في حال حدوث حكة أو حرق.

آلية التأثير

إضافةً إلى ذلك، يثبط هذا المحضر السيتوكروم الفطري P-450 الأمر الذي يؤدي لنضوب الإرغوستيرول ضمن جدار الخلية الفطرية وبالتالي تخربه الذي يؤدي لموتها.

تحذيرات

يجب إيقافه في حال حدوث ارتكاس تحسسي أو تخريش يلي تطبيقه.

التأثيرات الجانبية

مضادات الاستطباب

فرط الحساسية لهذا المحضر أو لأحد مركباته.

التركيب الكيميائي، التفاعلية، التخليق

وفي هذا الصدد، التيركونازول لديه الصيغة الكيميائية C26H31Cl2N5O3 والاسم الكيميائي 1{[(2S,4S)-2-(2,4-dichlorophenyl)-4{[p-(4-isopropyl-1-piperazinyl)phenoxy]methyl}-1,3-dioxolan-2-yl]methyl}-1H-1,2,4-triazole. التيركونازول لديه نقطة انصهار 126.3 درجة مئوية (259.34 °F). الوزن الجزيئي للتيركونازول هو 532.462 جرام/مول.

الاستعمال الطبي

ومن جهة أخرى، تمت الموافقة على التيركونازول لعلاج داء المبيضات الفرجي المهبلي (مرض القلاع المهبلي). أنها تعمل بمثابة المضاد للفطريات واسعة الطيف أثبت لان يكون علاجا يمثل الخط الأول فعالية ضد أنواع «المبيضات» الأخرى. يطبق موضعياً لعلاج داء المبيضات الفرجي المهبلي. لكنه يظهر كذلك فعالية ضد dermatomycoses في النماذج الحيوانية.

الاستخدام خلال الحمل: ينتمي هذا المحضر للمجموعة C.

تحدث بنسبة 1 – 10%

بولية تناسلية: حرقة فرجية مهبلية.

الجرعة

إضافةً إلى ذلك، البالغات: أدخلي applicatorful مرة واحدة يومياً ضمن المهبل لمدة 7 أيام متتالية.

الثباتية

يجب حفظه في درجة حرارة الغرفة 13 – 30 درجة مئوية.

المستحضرات الصيدلانية

تحاميل مهبلية: 80 ملغ.

مرهم مهبلي: 0,4% (45 غ), 0,8% (20 غ).

التاريخ

علاوةً على ذلك، في سنة 1940، كان أول دواء تجاري دواء مضاد للفطريات متاح في السوق. قبل هذا، كانت العلاجات المضادة للفطريات نادرة وباهظة الثمن. كان يسمى هذا العلاج الأمفوتريسين B. كان فعالا في وظيفته ولكن هو سام جدا ويستعمل فقط لالتهابات الخطيرة. كان حقن الدواء داخل الدورة دموية يمكن أن يسبب تلف الكلى وغيرها من الآثار الجانبية. تم إعطاء مركبات الآزول الأولى للإنسان تحت رعاية صارمة. كانت هذه المركبات هي imidazolesالذي يعد جزيء يحتوي على ذرتي نتروجين غير متجاورة في حلقة 5 خماسية. تم تجميع هذه في أوائل 70 أواخر 60. كان أول مشتقات الإميدازول مضاد فطري عن طريق الفم يسمى كيتوكونازول متاح في السوق عام 1981. أدوية الترايازول أساسا أتى وفي قت قصير، سرعان ما اكتسب شعبية بسبب الطيف الواسع من النشاط المضاد للفطريات وأقل سمية. كان التيركونازول أول القائمة على التريازول المخدرات المضاد للفطريات مركبة للاستخدام البشري. تم تطويره من قبل يانسن للصناعات الدوائية في سنة 1983.