دواء موضعي

الصبغة

وفي السياق ذاته، الصبغة هي إعداد جلدي يحتوي على نسبة عالية من الكحول. عادة ما يتم استخدامه كوسيلة لاعطاء الدواء إذا كان المطلوب تجفيف المنطقة المرجوة.

الكريم

وفي السياق ذاته، الكريم هو مستحلب من الزيت والماء بنسب متساوية على وجه التقريب، كما يكون أكثر سُمكًا من المحلول، ويحافظ على شكله عند إخراجه من العبوة، كما يميل إلى أن يكون معتدلا في الترطيب. تعتمد فعاليته على قدرته على اختراق طبقة المتقرّنة الخارجية من الجلد.

كذلك، للكريمات خطر تسبيب الحساسية المناعية لوجود المواد الحافظة. وبالعادة يكون الكريم متقبلا من قبل الكثير من المرضى.

وعلى صعيد آخر، يعدّ الكريم أكثر سمكًا من اللوشن ويحافظ على شكله حتى بعد إخراجه من عبوته.

رقاقة التردد البيولوجي الدوائية

ومن ناحية أخرى، رقاقات تعرف ب drug dilevering biochips تنظم افراز الدواء على شكل جرعات موضعية يتم برمجتها على ترددات منخفضة لإعطاء الدواء بجرعات وأوقات محددة تتوافق بيولوجيا مع جسد وحالة المريض .

الهلام

ومن جهة أخرى، تحمل المواد الهلامية مخاطر كبيرة على إحداث الحساسية بسبب العطور والمواد الحافظة. الهلام مفيد لفروة الرأس وطيات الجسم. عند تطبيق الهلام، ينبغي لواضع الهلام تجنب التشققات والتآكل لأن القاعدة الكحولية قد تسبب الجفاف والشعور باللسع. يتمتع الهلام بنسبة عالية من القبول بين المستعملين بسبب أناقته التجميلية.

ومن جهة أخرى، المواد الهلامية أكثر سُمكا من المحاليل، وغالبا ما تتكون من مستحلب نصف صلب في قاعدة كحولية. بعضها يذوب على درجة حرارة الجسم. الهلام يميل إلى أن يكون سليلوز تحلل مع إضافة الكحول أو الأسيتون لذلك قد يكون مادة مجففة. المواد الهلامية تميل إلى أن تكون مصنّعة من مكونات متغيرة إلى حدّ كبير بين العلامات التجارية العامة والأسماء التجارية.

أصناف الأدوية الموضعية

وعلى صعيد آخر، هناك الكثير من الاصناف العامة، ولا يوجد خط فاصل واضح بين التراكيب؛ فنتيجة لذلك، قد يختار قسم التسويق في الشركة المصنّعة لإدراج الدواء تحت فئة مختلفة تماما عن ما قد يطلق عليه عادةً. فمثلًا، كريم يوسيرين من الأنسب اعتباره مرهماً بدلا من أن يكون كريم.

اختيار صياغة قاعدة

وفي السياق ذاته، فعالية الأدوية في كثير من الأحيان تتغيير مع قاعدته. مثلًا، تصنف بعض الستيرويدات الموضعية أعلى بنقطة قوة واحدة أو نقطتين عند الانتقال من كريم إلى مرهم. ويعتبر المرهم القاعدي أكثر كثافة وبالتالي أقل انتشارا مما سيدفع الدواء داخل الجلد بسرعة أكبر من محلول قاعدي أو كريم.

من جانب آخر، وبالرغم من أن المصنعين لكل المنتجات الموضعية لديهم السيطرة الكاملة على محتوى القاعدة في الدواء فضلًا عن الاحتواء على نفس المكونات الفعالة إلا أن كريم الشركة المصنعة قد يكون أكثر حمضية من الأخرى وهذا قد يسبب في تهيج الجلد أو تغيير معدل امتصاصه. فمثلًا، وضع الكريم المهبلي الذي يحتوي على الميكونازول المضاد للفطريات قد يحدث تهيجا في الجلد أقل من الذي ينتج عن الميكونازول في كريم قدم الرياضي. ويمكن لهذه الاختلافات، في بعض الأحيان، ان يؤدي إلى نتائج سريرية مختلفة، على الرغم من أن العنصر النشط هو نفسه. لا توجد قوة مقارنة لضمان فعالية متساوية بين اسم عام والعلامة التجارية للستيرويدات الموضعية (نسبة الزيوت مقابل المياه تؤثر إلى حدّ كبير على قوة الستيرويد الموضعي). وقد أكدت الدراسات أن فاعلية بعض المنتجات الستيرويدية الموضعية قد تختلف بحسب الشركة المصنعة أو للعلامة التجارية. فمثلا أثبتت دراسات سريرية في حالة اسم العلامة التجارية ان كريم فازلين وكريم كينالوج كان لهم فعالية أكبر بكثير من بعض أشكال هذا الدواء التي تنتجها شركات الأدوية العامة. ومع ذلك، في المراهم ذات القاعدة الضعيفة، الاختلاف بين المصنعين أقل من ذلك بكثير.

إضافةً إلى ذلك، و يقوم بعض الأطباء باستخدام مرهم سميك ليحل محل حاجز الماء من الجلد الملتهب في علاج الأكزيما، وكريم قد لا يحقق نفس النتيجة السريرية.

ومن جهة أخرى، في طب الأمراض الجلدية، القاعدة في الأدوية الموضعية غالبا لا تقل أهمية عن الدواء نفسه. ومن المهم للغاية للحصول على الدواء في القاعدة الصحيحة، قبل الاستعمال على الجلد. ولا يمكن للصيدلي ان يبدل المرهم بالكريم، أو العكس بالعكس، حيث أن قوة الدواء يمكن أن تتغير.

المعجون

علاوةً على ذلك، المعجون عبارة عن 3 عناصر - المواد النفطية، والمياه، والمساحيق. وهو مرهم عُلقت فيه جزيئات المسحوق.

تأثير المهيجات

• الخصائص التي تؤثر على اختيار قاعدة المرهم هي:
• استقرار
• قابلية الاختراق
• خاصية المذيبات
• الآثار المهيجة
• سهولة التطبيق والإزالة

الرغوة

يمكن أن تُجد مع الستيرويدات الموضعية لفروة الرأس.

طرق إعداد المراهم

من جهة ثانية، الانصهار: في هذه الطريقة، يتم تذويب المكونات معا في ترتيب تنازلي من نقطة انصهار لضمان التجانس.

وفي هذا الصدد، السحن (التخفيف التدريجي): خلال هذه العملية، الجزيئات الدوائية المطحونة غير القابلة للذوبان توزّع بالتساوي عن طريق الطحن مع كمية صغيرة من القاعدة يليها التخفيف مع كميات متزايدة تدريجيا من القاعدة.

البخار

علاوةً على ذلك، تطبق بعض الأدوية على الجلد كمرهم أو هلام، وتصل إلى الغشاء المخاطي عن طريق التبخر. ومن الأمثلة على ذلك مضادات الاحتقان الموضعية للأنف ورائحة الملح.

المسحوق

وفي السياق ذاته، المسحوق هو إما الدواء النقي بحد ذاته (بودرة التلك)، أو مصنوع من الأدوية المختلطة مع ناقل مثل نشاء الذرة أو مسحوق كوز الذرة (زيسورب أي إف - مسحوق ميكونازول). يمكن ايضاً استخدامه كمستنشق موضعي (مسحوق الكوكايين المستعمل في جراحة الأنف).

المرهم

من جهة ثانية، يتم استخدام المراهم موضعياً على مجموعة متنوعة من اسطح الجسم، وتشمل هذه الاسطح الجلد والأغشية المخاطية للعين (مرهم العين)، والصدر، والفرج والشرج، والأنف. وقد يكون أو لا يكون المرهم هو العلاج.

وفي السياق ذاته، القواعد الهيدروكربونية كالنفط والغاز؛ مثل البارافين الصلب، والبارافين اللين، والشمع الجريزوفولفين وشمع السيريسين

إضافةً إلى ذلك، المراهم عادةً ما تكون مرطبة جدا، وجيدة للبشرة الجافة. خطرالاصابة بالتهيج أو الحساسية قليل بسبب وجود عدد قليل من المكونات غير القاعدة النفطية أو الدهنية. عادة ما يكون هناك القليل من التفاوت بين العلامات التجارية الجنيسة والعلامات التجارية. غالبا ما تكره المراهم من قبل المرضى بسبب دهنيتهم.

في هذا الإطار، المرهم عبارة عن مادة لزجة جداً، ومتجانسة، وشبه صلبة، ودهنية سميكة (الزيوت 80٪ - 20٪ ماء)، تضع على الجلد أو الأغشية المخاطية. للمراهم عدد مائي يعرّف بأكبر قدر ممكن من جزيئات المياه التي يمكن أن تحتويها تركيبة المرهم. تستعمل كمطريات أو لتطبيق المكونات النشطة على الجلد للمعالجة، أو لأغراض وقائية، وحيثما تكون النتيجة المرجوّة هي دفع الدواء داخل الجلد.

علاوةً على ذلك، ومن المعروف أن ناقل المواد الفعالة من المرهم هي القاعدة المستعملة في المرهم. اختيار القاعدة يعتمد على المؤشر السريري للمرهم. الأنواع مختلفة من القواعد للمراهم هي:

الأدوية الصلبة

علاوةً على ذلك، يمكن استخدام الدواء في الحالة الصلبة - مثل مزيل العرق، والأدوية القابضة، وأدوية وقف نزيف الدم. بعض المواد الصلبة تذوب عندما تصل إلى درجة حرارة الجسم - مثل التحاميل الشرجية.

اللوشن

وفي هذا السياق، اللوشن شبيه بالمحاليل ولكن أكثر سُمكًا ويميل إلى أن يكون أكثر ترطيبا في العادة من المحاليل. عادةً ما يتكوّن من مواد نفطية ممزوجة بالماء، وفي الكثير من الأحيان يحتوي على نسبة كحول أقل من المحاليل. يمكن لللوشن ان يجفف البشرة إذا كان يحتوي على كمية عالية من الكحول. هناك تفاوت كبير في بين الأنواع المختلفة من اللوشن.

الإسفنج

في هذا الإطار، بعض وسائل منع الحمل تعتمد على الإسفنج كناقل للأدوية السائلة. وقد استُخدِم الإسفنج المغمور بعصير الليمون كوسيلة بدائية لمنع الحمل في بعض الثقافات.

قواعد الاستحلاب؛ مثل شمع الاستحلاب، وسيتريميد

وفي هذا السياق، الزيوت النباتية؛ مثل زيت الزيتون، وزيت جوز الهند، وزيت السمسم، وزيت اللوز، وزيت الفول السوداني.

وفي هذا الصدد، تصاغ المراهم باستخدام قواعد نافرة أو محبة للمياه أو قواعد الاستحلاب لإنتاج المراهم التي تمتزج، اولا تمتزج، أو تستحلب مع إفرازات الجلد. كما أنها يمكن أن تكون مشتقة من المواد النفطية أو الغازية أو القواعد القابلة لاستيعاب، أو لإزالة الماء، أو القواعد الذائبة في الماء.

• تقييم المراهم يعتمد على
• محتوى الدواء
• الإفرازات الدوائية من القاعدة
• قدرة الدواء على الاختراق
• تكوين الدواء
• امتصاص الدواء إلى مجرى الدم

وفي هذا الصدد، العدد الميائي للمرهم هو الكمية القصوى من جزيئات المياه التي قد تحتويها 100 غرام من القاعدة على درجة 20 ° س.

إضافةً إلى ذلك، الجزيئات دوائية تنتشر في القاعدة وتنقسم بعد اختراقها الخلايا الحية من الجلد.

قواعد الامتصاص؛ مثل دهن الصوف، وشمع العسل

من جانب آخر، القواعد القابلة للذوبان في الماء؛ مثل ماكروغول 200، 300، 400

المحاليل الموضعية

ومن ناحية أخرى، 2. خلات بوفيدون كمحلول موضعي: يتكون من مركب معقد بين اليود مع بوفيدون. يتكوّن من بوليمر متوسط الوزن الجزيئي له 40,000 غرام لكل مول. يحتوي يود البوفيدون على 10% يود متاح يفرز ببطء عندما يضع على الجلد. ويستعمل موضعيا كمعقم جراحي لليدين وكمحلول مطهّر غير مهيّج. فعاليته تنسب مباشرة إلى وجود وإطلاق اليود من المعقد. المنتج التجاري: محلول بيتادين

وعلى صعيد آخر، هناك تفاوت كبير بين العلامات التجارية العامة واسم الماركات. وهناك كذلك خطر التهيج المصاحب للمواد الحافظة والعطور المستعملة. فيما يلي بعض الأمثلة على المحاليل الموضعية:

وفي هذا الصدد، تكون هذه المحاليل في العادة على شكل بودرة تذوب في الماء والكحول، وأحيانا في المنتجات النفطية. الكحول في الستيرويدات الموضعية في كثير من الأحيان يمكن أن يسبب الجفاف إذا تم استخدامه كمكون أساسي.

وعلى صعيد آخر، 1. خلات الألومنيوم كمحلول موضعي: عديم اللون، ذو رائحة أسيتيكية باهتة، وطعم حلو. يتم استخدامه موضعيا كمادة قابضة بعد تخفيفه مع 10-40 جزء من الماء. يستعمل في الكثير من أنواع المستحضرات الجلدية، والكريمات، والمعاجين ويتوفر على شكل أقراص ومساحيق معبأة تجارياً.

وفي هذا السياق، المحاليل الموضعية تكون ذات لزوجة منخفضة، وغالباً ما يُستعمل الماء أو الكحول في كقاعدة لها. المحلول يمكن أن يتسبب في جفاف الجلد إذا تم استخدام الكحول كقاعدة له.

لزقات جلدية

من جهة ثانية، قطع الرقعة قد يسبب الجفاف السريع لقاعدة الدواء والتأثير على معدل انتشار المواد الفعالة وقد يؤثر على الجرعة المُعطى.

وعلى صعيد آخر، يمكن للزقات ان تكون طريقة دقيقة جداً لاعطاء الدواء خلال فترة زمنية معينة. يمكن التحكم بافراز العنصر النشط من اللزقات عن طريق الانتشار من خلال اللاصق الذي يغطي رقعة كلها، أو عن طريق الانتشار عبر غشاء قد يكون لاصق على حافته فقط، أو عن طريق افراز المواد الفعّالة من البوليمر.

الشريط

من جهة ثانية، الكوردران مثلاً ستيرويد موضعي يتم تطبيقه بواسطة شريط لضمن امتصاصه. هذا يزيد من فاعلية وامتصاص الستيرويد الموضعي، فيستعمل لعلاج أمراض الجلد الالتهابية.

اللوشن الذي يحتاج إلى الرج

وفي هذا الصدد، يتكون من مزيج ينفصل إلى جزئين أو ثلاثة اجزاء (طبقات) مع مرور الوقت.

وفي هذا الصدد، في كثير من الأحيان يتكون من مادة نفطية مختلطة مع محلول مائي، فيحتاج إلى أن يرج قبل الاستخدام. «رج الزجاجة جيدا قبل الاستعمال».