ديزوسين

الآثار الجانبية

• التثبيط التنفسي. والذي يبدأ بالحدوث عند الوصول لسقف جرعة 0.3-0.4ملغ/كغ.
• الدوخة.
• انزعاج هضمي.
• يسبب هلوسات بالجرعات العالية.
• غثيان وإقياء.
• جفاف الفم.
• تعرق.
• حكة.
• توهج.
• تخريش مكان الحقن.

التداخلات الدوائية

السيميتيدين.

ومن ناحية أخرى، الحبوب المنومة والمركنات وأدوية الاكتئاب ومضادات الاختلاج (الصرع).

الاستخدام الطبي

في هذا الإطار، هو مسكن ألم أكثر فاعلية من المورفين والكافئين والبيثيدين. لكنه يبقى أقل فاعلية من النالتركسون.

يمكن أن يعطى جرعات تحت العضل.

إضافةً إلى ذلك، يوصف للمرضى الذين سيخضعون لعمل جراحي، حيث يعطى وريديا. بسبب فاعليته الكبيرة يوصف بجرعة 0.1ملغ/كغ كجرعة أساسة (قاعدية).

يعطى حقنا وريديا.

التخليق

وفي هذا الصدد، ديزوسين [(−)-13β-amino-5,6,7,8,9,10,11,12-octahydro-5α-methyl-5,11-methanobenxocyclodecen-31-ol, hydrobromide] عبارة عن مسحوق بلوري أبيض شاحب. ليس له رائحة واضحة. الملح منه قابل للذوبان في 20 & nbsp؛ ملغ / مل، ومحلوله 2٪ يعطي الرقم الهيدروجيني 4.6.

التاريخ

ومن جهة أخرى، الديزوسين حصل على براءة الاختراع بواسطة شركات المنتجات الرئيسية الأمريكية في عام 1978. ومن ثم أجرت التجارب السريرية 1979-1985، قبل الموافقة عليه من قبل الولايات المتحدة إدارة الغذاء والدواء (FDA) في سنة 1986. واعتبارا من عام 2011م تم التوقف عن استخدام ديزوسين في الولايات المتحدة.

التوافر الحيوي والمستقبلات الهدف

• يملك توافر حيوي يقدر ب97%.
• عمر نصفي يقدر ب 2.2سا.
• يعمل كناهض جزئي على مستقبلات ميو الأفيونية وكمناهض على مستقبلات كابا الأفيونية.

وعلى صعيد آخر، هو دواء مفيد في علاج الألم، لكن الدوخة التي يسببها حد من استخدامه السريري. كما أنه يمكن أن يسبب أعراض انسحاب الأفيون خاصة لدى المرضى المعتمدين على أفيونات أخرى.

من جانب آخر، وجد أن اليزوساين أكثر فعالية في تسكين الألم من البيثيدين بيثيدين, وبالتالي فهو أكثر فعالية من البنتازوسين, لكنه يسبب تثبيط تنفسي أكبر من البنتازوسين.

تحذيرات

يعطى بحذر ل:

في هذا الإطار، مرضى الربو, والأمراض الكلوية، والأمراض الكبدية، والرئوية، والبولية. والدماغية، والصفراوية.

إصابة حديثة في الرأس.

الحساسية.

المركبات الأفيونية الأخرى

وعلى صعيد آخر، بعض مضادات الهيستامين مثل ديفينهيدرامين والذي يمكن أن يوجد في الكثير من الأدوية التي تصرف من دون وصفة كأدوية السعال والزكام. حيث أنها من الممكن أن تزيد من الدوخة التي يسببها الديزوساين.