ديسلوراتادين

ديناميكية دوائية

كذلك، في الجرعات العالية جداً، يكون كذلك مناهض لتحت أنواع مختلفة من مستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية. هذا التأثير ليس له علاقة بتأثير الدواء عند استخدام الجرعات العلاجية.

علاوةً على ذلك، ديسلوراتادين هو أحد مضادات الهيستامين H1 الانتقائية التي تعمل بمثابة شاد عكوس لمستقبل الهيستامين H1.

الاقتصاد

من جهة ثانية، عندما طُرح لأول مرة في كندا عام 2002، بيع مقابل 0.82 دولار كندي لكل جرعة.

التداخلات الدوائية

كذلك، لم تظهر عدد من الأدوية والمواد الأخرى التي تميل للتداخلات الدوائية، مثل الكيتوكونازول، الإريثرومايسين، وعصير الجريب فروت، أي تأثير على تركيز ديسلوراتادين في الجسم. لذا فإن ديسلوراتادين لديه قابلية منخفضة للتداخلات الدوائية.

الاستخدامات الطبية

ومن ناحية أخرى، أحد استطبابات الديسلوراتادين هو علاج حب الشباب، كعلاج مساعد غير مُكلِف للآيزوتريتينوين وربما كعلاج مداومة أو كعلاج وحيد للعد.

وفي هذا السياق، يستعمل ديسلوراتادين لعلاج التهاب الأنف التحسسي، احتقان الأنف، والشرى المزمنة مجهولة السبب (انتبار). وهو المستقلب الرئيسي للوراتادين والعقاران متشابهان في السلامة والفعالية. يتوفر الديسلوراتادين في الكثير من الجرعات وتحت الكثير من الأسماء التجارية في جميع أنحاء العالم.

علم الصيدلة الجيني

من جانب آخر، 2% من سكان القوقاز و18% من المنحدرين من أصل أفريقي يعانون من ضعف استقلاب ديسلوراتادين. في هؤلاء الأشخاص، يصل تركيز الدواء في البلازما إلى أعلى بثلاثة أضعاف بعد ست إلى سبع ساعات من تناوله، وله عمر نصف يبلغ نحو 89 ساعة. ومع ذلك، فإن ملف تعريف الأمان لهؤلاء الأشخاص ليس أسوأ من المستقلبات (العادية) واسعة النطاق.

الآثار الجانبية

الآثار الجانبية الأكثر شيوعاً هي التعب، جفاف الفم، والصداع.

حركية دوائية

من جهة ثانية، وجد أن ديسلوراتادين ليس له تأثير قوي على عدد من الإنزيمات المختبرة في نظام السيتوكروم P450.

إضافةً إلى ذلك، يمتص ديسلوراتادين جيداً من الأمعاء ويصل إلى أعلى تركيز في بلازما الدم بعد نحو ثلاث ساعات. في الجريان الدموي، ترتبط 83 إلى 87٪ من المادة مع بروتينات البلازما.

من جانب آخر، يتم استقلاب ديسلوراتادين إلى 3 هيدروكسي ديسلوراتادين في سلسلة من ثلاث خطوات في الاستقلاب الطبيعي. أولاً، اقتران غلوكوروني للديسلوراتادين بواسطة UGT2B10؛ ثم إضافة هيدروكسيل لديسلوراتادين-ن-غلوكورونايد بواسطة CYP2C8؛ وأخيراً تفكيك غير إنزيمي لـ 3-هيدروكسي ديسلوراتادين ن-غلوكورونايد. يتم التخلص من كل من ديسلوراتادين و3 هيدروكسي ديسلوراتادين عن طريق البول والبراز بعمر نصف يبلغ 27 ساعة في الحالات الطبيعية.

كذلك، يُظهر الدواء تأثير محيطي فقط لأنه لا يعبر بسهولة الحاجز الدموي الدماغي؛ لذا فإنه لا يسبب نعاس عادة لأنه لا يصل بسهولة إلى الجهاز العصبي المركزي.