ديسوجيستريل

مدة عمل الدواء داخل الجسم

وفي هذا السياق، يستمر عمل الديسوجيستريل داخل الجسم ما بين اليوم الواحد إلى ثلاثة أيام بعد أخذه عن طريق الفم.

جدل

في هذا الإطار، . وفي سنة 2009، أصدر مجموعة «المواطن العام» قائمة من التوصيات التي شملت الكثير من البدائل من الجيل الثاني من حبوب منع الحمل التي يمكن للمرأة أن تأخذها بدلاً من وسائل منع الحمل الفموية التي تحتوي على الديسوجيستريل " "desogestrel. أغلب تلك الأدوية من الجيل الثاني موجودة في الأسواق من مدة أطول ولقد ثبت بأنها فعالة في منع الحمل غير المرغوب فيه، ولكن مع خطر أقل لتجلط الدم.

علاوةً على ذلك، في فبراير 2007، أصدرت مجموعة مناصرة المستهلك «المواطن العام» عريضة طلب للمؤسسة العامة للغذاء والدواء (FDA) بحظر وسائل منع الحمل الفموية التي تحتوي على الديسوجيستريل "desogestrel"، وذلك نقلا عن دراسات تعود إلى عام 1995 تشير إلى تضاعف خطر جلطات الدم الخطيرة للنساء في مثل هذه الحبوب مقارنةً مع غيرها من وسائل منع الحمل الفموية

كذلك، الأدوية التي استند اليها في تقديم عريضة الطلب تشمل بالتحديد: أبري-28 (Apri-28), سايكلسا (Cyclessa), ديسوجين (Desogen), كاريفا (Kariva), ميرسيت (Mircette), أورثو سيبت (Ortho-cept), ريكلبسين (Reclipsen), فيلفت (Velivet), وبعض الأقراص العامة الأصلية.

سمية الدواء

وعلى صعيد آخر، عند استخدام الدواء بجرعات كبيرة تظهر أعراض السمية ومنها الغثيان ونزيف المهبل.

التداخلات الدوائية

إضافةً إلى ذلك، يجب توخي الحذر عند استخدامه مع أدوية أخرى وذلك لأنه يُعتبر من الأدوية ذات التداخلات الدوائية المتعددة مثل تداخله مع الأتروبين والفينوباربيتال والريفابيوتين والريفامبين ونبتة سان دونز (العرن المثقوب) وغيره من التداخلات.

الديناميكا الدوائية

إضافةً إلى ذلك، يستعمل الديسوجيستريل كمانع حمل للإناث. وهو عبارة عن بروجيستين أو شكل مصنّع للهرمون الطبيعي الأنثوي، بروجيستيرون. خلال دورة الحيض الطبيعية للمرأة، تنضج البويضة وتفرز من المبايض (اباضة). ثم يفرز المبيض هرمون البروجيسترون، فيمنع بذلك افراز المزيد من البويضات ويهيئ بطانة الرحم لاحتمالية حدوث حمل. إذا تم الحمل، فان مستوى البروجيسترون في الجسم يبقى مرتفع محافظا بذلك على بطانة الرحم، أما في حالة عدم حدوث حمل، فان مستوى البروجيسترون ينخفض في الجسم، وينتج بذلك الحيض. الديسوجيستريل يخدع الجسم ويجعله يعتقد أن عملية الاباضة حدثت، عن طريق رفعه لمستوى البروجيسترون المصنّع في الجسم، وبذلك يمنع افراز البويضات من المبايض.

موانع استخدام الديسوجيستريل

ومن ناحية أخرى، التهاب الوريد الخثاري أو اضطرابات تخثرية حالية أو إذا ما تم الإصابة بأي منها مسبقا

• أمراض الأوعية الدموية الدماغية أو أمراض الشريان التاجي
• سرطان الثدي المشخص أو إذا في حالة وجود احتمالية للإصابة به
• سرطان الرحم أو غيرها من الأورام الخبيثة التي قد يسببها بالاستروجين

علاوةً على ذلك، لا يجوز استخدام موانع الحمل الفموية لدى النساء اللواتي يعانين من أي مما يلي:

الفوائد

علاوةً على ذلك، الجيل الثالث من حبوب منع الحمل مناسبة للاستخدام لمرضى السكري اومرضى اضطرابات مستوى الدهون بسبب تـثيرها المحدود على مستويات السكر والدهون في الدم. إلى جانب أن جرعة الاستروجين الاصطناعية فيها أقل من ما هو في الجيل الثاني من حبوب منع الحمل الفموية، مما يقلل من احتمال زيادة الوزن، مضض الثدي (ألم الثدي الدوري) والصداع النصفي (الشقيقة).

عمليات الأيض للدواء

ومن ناحية أخرى، تتم عمليات الأيض على الديسوجيستريل بسرعة وبشكل تام عن طريق إضافة الهيدروكسيل إليه داخل الغشاء المخاطي للأمعاء وأيضا عن طريق الأيض الأولي في الكبد. ويتم استقلابه أولا إلى 3-ألفا-هيدروكسي ديسوجيستريل وبنسبة أقل يتم تشكل ال 3-بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل. ثم يتم أكسدة هذه النواتج بسرعة إلى الناتج الفعّال، ايتونوجيستريل (3-كيتو-ديسوجيستريل). إلى جانب نواتج غير فعّالة مثل (2-هيدروكسي ديسوجيستريل).

من جانب آخر، وقد يتم كذلك إضافة مجموعات كيميائية أخرى كالغلوكورونيد والكبريتات إلى كل من الديسوجيستريل أو بعض نواتجه مثل (3-بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل، 15-بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل). وقد أوضحت الدراسات المخبرية المبكرة أن انزيم الكبد السيتوكرومي CYP2C9 وربما كذلك CYP2C19 لهما علاقة بتحويل الديسوجيستريل إلى 3-ألفا-هيدروكسي ديسوجيستريل و3—بيتا-هيدروكسي ديسوجيستريل، الا ان الدراسات السريرية التي تم اجرائها على الإنسان فيما بعد عارضت هذه النتيجة. وقد أوضحت الدراسات فيما بعد أن انزيم الكبد السيتوكرومي CYP3A4 يلعب دور مهم في استقلاب الديسوجيستريل. وبناءا على ذلك فان استخدام المثبطات أو المحفزات القوية لهذا الانزيم سيزيد من الآثار الجانبية للدواء أو سيؤدي إلى فشل العلاج به، على التوالي.

آلية عمل الدواء في الجسم

وفي هذا الصدد، يرتبط الديسوجيستريل بمستقبلات البروجيسترون والايستروجين. يستهدف خلايا القناة التناسلية الأنثوية، غدد الثدييان، الغدة تحت المهاد، والغدة النخامية. بمجرد الرتباطه في المستقبلات، فانه يبطئ من عدد مرات افراز الهرمون المحرر لهرمونات الغدد التناسلية من الغدة النخامية، وبالتالي يمنع من وصول مستوى هرمون ملوتن (LH) إلى مستويات عالية في مرحلة قبل الاباضة.

ومن ناحية أخرى، الآثار الجانبيةDrugs.com – Prescription Drug Information, Interactions & Side Effects

من جانب آخر، قد يسبب الديسوجيسترول بعضا من الآثار الجانبية غير المرغوب بها، يجب على المستعمل اخبار الطبيب في حال ظهر أي منها، نذكر بعضها:

• آلام في البطن أو المعدة
• غياب، تأخر، أو عدم انتظام في الحيض
• توتر
• تغير في الرؤية أو لون الجلد
• وجع في الصدر أو الشعور بعدم الراحة
• رعشة برد أو حمى
• تغير لون البراز إلى لون أشهب داكن
• امساك أو اسهال
• سعال أو غثيان
• تغير سرعة نبضات القلب أو تعرق
• اعياء عام أو تعب غير اعتيادي

الأسماء التجارية

المراجع

من الأسماء التجارية للديسوجيسترول: ديسوجين، وميرسيت.

نزيف من الأعضاء التناسلية غير المشخص

• اليرقان الصفراوي المرتبط بالحمل أو اليرقان السابق لاستخدام الحبوب
• أورام الكبد
• وجود أو احتمالية الحمل