ساكوينافير

الآثار الجانبية

وعلى صعيد آخر، من أكثر الآثار الجانبية حدوثا مع أي تركيبة ساكوينافير الأعراض المعدية المعوية الخفيفة مثل: الإسهال، الشعور بالغثيان، سيولة البراز، واضطرابات في منطقة البطن.

يتحمل المرضى دواء (Invirase) أكثر من (Fortovase).

التكلفة

ومن ناحية أخرى، اعتبارا من 2015 أصبح غير متوفرا كدواء تجاري ويعتبر هذا الدواء غالي الثمن، حيث أن مبيعاته اليومية في الدول النامية تصل إلى (4.5) دولار أمريكي.

الاستخدامات الطبية

إضافةً إلى ذلك، يستعمل ساكوينافير مع أدوية أخرى لعلاج أو منع الأصابة بفيروس نقص المناعة البشرية/ الإيدز. وعادة ما يستعمل مع أدوية أخرى مضادة للفيروسات مثل (Ritonavir) أو (Lopinavir/Ritonavir) لزيادة فعاليته.

آلية العمل

وفي هذا السياق، يثبط ساكوينافير كل من نوعي فيروس نقص المناعة البشرية 1 و 2 .

المجتمع والثقافة

وعلى صعيد آخر، تعمل الإنزيمات البروتينية بشكل طبيعي على تكسير جزيئات البروتين إلى أجزاء أصغر، وهنا يأتي دور الساكوينافير في تثبيط هذه الإنزيمات.

من جانب آخر، إن للإنزيم البروتيني الخاص بفيروس نقص المناعة البشرية دور أساسي في كل من تضاعف الفيروس داخل الخلية وإطلاق جسيمات فيروسية ناضجة من خلية مصابة، أما الساكوينافير فيقوم بالارتباط بالموقع النشط للإنزيم البروتيني الفيروسي ويمنع انشطار عديد البروتين الفيروسي، مما يمنع نضوج الفيروس.

التركيبات الدوائية

وعلى صعيد آخر، 1- كبسولات إنفايريز (hard gel)، والذي يتطلب دمجه مع ريتونافير لزيادة التوافر البيولوجي لساكينافير.

تم تسويق تركيبتين:

المراجع

وفي هذا الصدد، 2- كبسولات فورتوفيز (soft gel)، والذي تم إيقافه في جميع أنحاء العالم في عام 2006 .

الروابط الخارجية

التوافر البيولوجي والتفاعلات الدوائية

علاوةً على ذلك، يمتلك ساكوينافير، في تركيبة إنفايريز (Invirase)، عندما يعطى وحده وعن طريق الفم، توافر بيولوجي متغير ومنخفض، أما تركيبة فورتوفيز (Fortovase) ففعاليتها تعادل ما يقارب ثمانية أضعاف تركيبة إنفايريز(Invirase) ضمن الجرعة المعيارية.

ومن ناحية أخرى، أما بالنسبة للآلية التي كانت وراء هذه الملاحظة لم تكن معروفة بشكل مباشر، ولكن تبين في وقت لاحق أن ريتونافير يثبط إنزيم سايتوكروم P4503A4، المسؤول عن أيض الساكوينافير وتحويله لمركب غير فعال، لذلك عند استخدام الريتونافير الذي يقوم بدوره بتثبيط هذا الإنزيم، فإن مستويات الساكوينافير في بلازما الدم سترتفع بشكل ملحوظ. فضلًا عن ذلك، يعمل ريتونافير كذلك على تثبيط النواقل متعددة الأدوية لحد ما.

من جانب آخر، وخلافا لغيرها من مثبطات الإنزيم البروتيني، فإن امتصاص الساكوينافير قد يتحسن عند استخدام الأوميبرازول.

كذلك، في الدراسات السريرية، وجد أن التوافر البيولوجي الفموي من ساكوينافير في كل من التركيبتين يزيد إلى حدّ كبير عندما يأخذ المريض دواء ريتونافير. وهذا له فائدة كبيرة على المرضى حيث أنهم يستطيعون تناول جرعة أقل من الساكوينافير مع الحفاظ على مستوياته في بلازما الدم بشكل كافي لتثبيط عملية تضاعف فيروس نقص المناعة البشرية بكفاءة.