سيفابيرين

الاستعمال الطبي

الحمل: ينتمي لأدوية المجموعة B.

كذلك، مضادات الاستطباب: فرط الحساسية له ولأحد مكوناته أو لأحد السيفالوسبورينات.

وفي السياق ذاته، علاج الإنتانات الناجمة عن الجراثيم المتحسسة له بما فيها المكورات العقدية الحالة للدم بيتا، وبما فيها إنتانات السبيل التنفسي والجلد والنسج الرخوة والعظام والمفاصل والجهاز الهضمي والسبيل البولي والجهاز التناسلي، كذلك يستعمل لعلاج تجرثم الدم.

الثبات

من جهة ثانية، يبقى محلوله المدفأ (بعد أن كان مجمد) ثابت لمدة 124ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 10 أيام عند حفظه في البراد.

ومن جهة أخرى، يبقى محلوله الممزوج مع محلول سالين الفزيولوجي أو ديكستروز 5% المعد للتسريب الوريدي ثابت لمدة 24ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 10أيام عند حفظه في البراد ولمدة 12أسبوع فيما لو جمد.

كذلك، يبقى محلوله المعد للاستخدام ثابت لمدة 24 ساعة بدرجة حرارة الغرفة ولمدة 10أيام عند حفظه في البراد.

التخليق

وعلى صعيد آخر، في إحدى التوليفات، حمض 7- أمينو سيفالو سبورانيك (7 ACA) يتفاعل مع كلوريد برومو الاسيتيل لإعطاء أميد. ثم يتم إزاحة مجموعة الهالو بحلول 4ثيو بيريدين.

الارتباط البروتيني: 22-25%

العمر النصفي: 30-60 دقيقة.

وعلى صعيد آخر، يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 5 دقائق من حقنه وريدياً، وخلال 30دقيقة من حقنه عضلياً.

الإطراح: يطرح نحو 60-85% من الجرعة في البول غير متبدل.

علاوةً على ذلك، الاستقلاب: ييستقلب بشكل جزئي في الكبد والكلى والبلاسما ليعطى العدد من المستقلبات (50% منها فعال).

تحذيرات

• قد يسبب استخدامه الطويل ظهور انتانات متراكبة (انتهازية)
• يوجد نسبة منخفضة من فرط الحساسية المتصالبة بينه وبين البنسلينات.
• يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية.

زيادة الجرعة والتسمم

كذلك، العلاج داعم وأعراضي، قد تفيد الديلزة الدموية بإزالة الدواء من الدم.

اختلاجات وفرط حساسية وتفعل عصبي عضلي.

الجرعة

• تعدل الفواصل بين الجرعات عند مريض القصور الكلوي على الشكل التالي:
• تصفية الكرياتينين 10-50مل/د: يعطى بفواصل 6-8 ساعات.
• تصفية الكرياتينين أقل من10مل/د: يعطى بفواصل 12 ساعة.
• يجب مراقبة علامات وأعراض التأق عند إعطاء الجرعة الأولى.

ومن جهة أخرى، البالغين: يعطى حقن عضلي أو وريدي بجرعة 500ملغ إلى 1غ كل 6ساعات، الجرعة القصوى 12غ/يوم.

في هذا الإطار، الأطفال: يعطى حقن عضلي أو وريدي بجرعة 10-20ملغ/كغ/يوم كل 6ساعات، الجرعة القصوى 4غ/24ساعة.

الحرائك الدوائية

إضافةً إلى ذلك، التوزع: يتوزع بدرجة كبيرة ضمن أنسجة الجسم وسوائله بما في ذلك المرارة والكبد والكلى والعظم والقشع وسائل الجنب والسوائل المفصلية، اختراقه السحايا ضعيف، يعبر المشيمة، تظهر كميات ضئيلة منه ضمن حليب الثدي.

التداخلات المخبرية

• يؤدي استخدامه لارتفاع كاذب في تركيز الكرياتينين عند قياسه بطريقة Jaffe.
• يجب عدم مزجه مع أحد الأمينوغلكوزيدات في قارورة واحدة.
• يجب جمع عينات للزرع والتحسس قبل إعطاء الجرعة الأولى.
• كل 1غ يحوي 2.4مل من الصوديوم.

من جانب آخر، يؤدي لإيجابية كاذبة بتحري الغلكوز في البول بطريقة Clinitest أو باستخدام محلول Benedict's. .

يؤدي لإيجابية كاذبة اختبار كومبس المباشر.

المستحضرات الصيدلانية

بودرة محلول معدة للحقن: 500ملغ، 1غ، 2غ، 20غ.

التأثيرات الجانبية

• - تحدث بنسبة 1-10%:
• هضمية: إسهال.
• - تحدث بنسبة تقل عن 1%:
• عصبية مركزية: تهيج عصبي مركزي، اختلاجات، حمى.
• جلدية: طفح، شرى.
• دموية: قلة كريات بيض، قلة الصفيحات.
• كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.

التداخلات الدوائية

ومن ناحية أخرى، قد ينقص البروبنسيد إطراح السيفالوسبورينات مما يؤدي لتفاقم تأثيرها.

وفي السياق ذاته، قد يبدي الفورسميد والأمينوغلكوزيدات تأثير سام للكلية يتعاضد مع نظيره الناجم عن هذا المحضر.

آليه العمل

من جهة ثانية، يثبط عملية صنع الجدار الخلوي الجرثومي بارتباطه مع واحد أو أكثر من بروتينات الاتحاد مع البنسلين PBPs، الأدمر الذي يؤدي إلى تثبيط نقل الببتيدات الذي يعد الخطوة الأخيرة من عملية تصنيع الغليكوجين الببتيدي الذي بدوره يدخل في تركيب متن الجدار الخلوي الجرثومي. كل ما سبق سيؤدي إلى انحلال واضمحلال الجرثوم تحت تأثير الخمائر الحالة الذاتية التي تتفعل عندئذ دون قيد أو ضابط.