سيكلوسيرين

آليته

وفي هذا السياق، يثبط عملية تصنيع جدار الخلية الجرثومية بالتنافس مع الحمض الأميني د-ألانين على المشاركة في تصنيعه، يعد قاتلاً جرثومياً أحياناً ومثبتاً في حالات أخرى.

الخواص الكيميائية

علاوةً على ذلك، في ظل ظروف العادية معتدل الحمضية، سيكلوسيرين يتحلل بالماء لإعطاء هيدروكسيل وD-serine

استخدامات المضادات الحيوية

ينتمي لأدوية المجموعة C

مضادات الاستطباب فرط الحساسية له أو لأحد مكوناته.

الحرائك الدوائية

• العمر النصفي:10 ساعات عندما تكون الوظيفة الكلوية طبيعية.
• الاستقلاب: يستقلب في الكبد بشكل ملحوظ.
• يصل تركيزه المصلي لذروته خلال 3-4 ساعات من تناوله عبر الفم.

الامتصاص: 70-90% يمتص عبر الفم.

وعلى صعيد آخر، التوزع: يعبر المشيمة ويظهر في حليب الثدي، ينتشر بشكل واسع إلى أنسجة الجسم وسوائله بما فيها السائل الدماغي الشوكي والصفراء والقشع والنسيج اللمفاوي والرئتين وسائل الحبن والسائل المفصلي وسائل الجنب.

ومن جهة أخرى، الإطراح: 60-70% من الجرعة المتناولة عبر الفم يطرح مع البول بآلية الرشح الكبي غير متبدل على مدى 72ساعة، يرح جزء صغير مع البراز ويستقلب الباقي.

المؤشرات

يشرك مع غيره لعلاج التدرن الرئوي وخارج الرئوي.

علاوةً على ذلك، علاج إنتانات السبيل البولي الحادة الناجمة عن الإيشيريشيا كولي أو الإنتيروباكتر عندما لا تفيد الصادات الأخرى الأقل سمية أو عندما يوجد مضاد استطباب لاستخدامها.

كذلك، لعلاج مرض السل، ويصنف السيكلوسيرين دواء الخط الثاني، أي يعتبر استخدامه فقط يمكن استخدام واحد أو أكثر من أدوية الخط الأول. وبالتالي، يقتصر السيكلوسيرين للاستخدام فقط ضد السلالات المتعددة والشديدة المقاومة للأدوية والمقاومة للأدوية. السل M. وهناك سبب آخر للاستخدام المحدود لهذا الدواء هو الآثار الجانبية العصبية التي يسببها، لأنه قادرة على التغلغل في الجهاز العصبي المركزي (CNS) ويسبب الصداع، النعاس، اكتئاب، والدوخة، الدوار، والارتباك، مذل، تلعثم، والتهيج المفرط، الذهان، التشنجات، والاهتزاز (الهزات).

الجرعة

في هذا الإطار، الأطفال (فموي): 10-20 ملغ/كغ/يوم تقسم على دفعتين لمدة 18-24شهر، الجرعة القصوى 1000مغ/يوم.

وفي هذا الصدد، ييمكن الوقاية من بعض تأثيراته السامة العصبية وعلاجها بإشراكه مع محضر بيريدوكسين.

• يجب تعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية:
• تصفية الكرياتينين 10-50مل/د: يعطى بفواصل 12-24ساعة.
• تصفية الكرياتينين أقل من 10مل/د: يعطى بفواصل 24 ساعة.

وفي هذا السياق، البالغين (فموي): 250ملغ كل 12 ساعة لمدة 14 يوم، ثم 500ملغ -1000ملغ/يوم تقسم على دفعتن لمدة 18-24شهر، الجرعة القصوى 1000ملغ/يوم.

التداخلات الدوئية

يثبط المحضر استقلاب الفينتوئين في الكبد.

وفي هذا الصدد، تزداد سميته نتيجة تناول الكحول أو الإيزونيازيد أو الإيثوناميد.

تحذيرات

كذلك، يستعمل بحذر عند المريض المصاب بالصرع أو الاكتئاب أو القلق الشديد أو النفاس أو القصور الكلوي الشديد أو الكحولية المزمنة.

فرط الجرعة والتسمم

وفي هذا السياق، يعطى المريض 100-300 ملغ/يوم من محضر بيريدوكسين لتخفيف نسبة التأثيرات السامة العصبية، يمكن أن تحدث سمية حادة عند تناول أكثر من 1غ منه.

تخليط وتثبيط الجملة العصبية المركزية وفاس وسبات واختلاجات.

وفي السياق ذاته، يستطب استخدام الفحم الفعال لتقليل امتصاصه، يمكن اللجوء إلى الديلزة الدموية، العلاج أعراضي.

الآثار الجانبية

• - تحدث بنسبة 1-10:
• عصبية مركزية: نعاس، صداع.
• - تحدث بنسبة تقل عن 1%:
• قلبية وعائية: لا نظميات قلبية.
• عصبية مركزية: دوام، دوار، اختلاجات، تخليط، نفاس، سبات، خزل.
• جلدية: طفح.
• كبدية: ارتفاع تراكيز الخمائر الكبدية.
• عصبية عضلية: رعاش.
• متنوعة: عوز فيتامين ب12.