فلوميكوين

آليه العمل

كذلك، هذه الآلية يمكن أن تؤثر كذلك على المتماثل من خلايا الثدييات. على وجه الخصوص، بعض المتجانسات من هذه العائلة الدوائية (مثلًا تلك التي تحتوي على الفلور C-8)، يظهر فعالية عالية ليس فقط ضد topoisomerases البكتيري، ولكن كذلك ضد topoisomerases الحقيقية النواة، وهي مواد سامة لخلايا الثدييات المستزرعة و داخل الجسم الحي نماذج الورم.

وفي هذا السياق، هو مضاد حيوي واسع الطيف وهو فعال ضد كل من البكتيريا إيجابية الجرام وسالبة الجرام.يثبط الحامض النووي أو حمض النيوكليك الجرثومي.

الأشكال الصيدلانية

عند الإنسان: 400ملغ (تم إيقافه)

الطب البيطري: محاليل فموية 10%، 20% (يعطى بموجب وصفة فقط)

الخواص

ومن جهة أخرى، مسحوق أبيض، ليس له رائحة، ليس له طعم، لا يذوب في الماء ويذوب في المذيبات العضوية.

المخلفات الدوائية

ومن جهة أخرى، ان استخدام فليميكوين في الحيوانات الغذائية اثار جدلا كبيرا. تم العثور على رواسب هامة وضارة من الكينولون في الحيوانات التي عولجت باستعمال الكينولون وفيما بعد ذبحت وتم بيعها على أنها منتجات غذائية. وكان هناك قلق كبير بشأن كمية مخلفات فليميكوين التي وجدت داخل الحيوانات الغذائية مثل الأسماك والدواجن والماشية.

الاستعمال الطبي

من جهة ثانية، علاج أمراض والتهابات الجهاز البولي (ويستعمل كذلك لهذا الغرض في الطب البيطري).

تأثير على CNS

اضطرابات هضمية وعصبية.

جلدية: حمامى (التهاب جلد)، حكة، شرى، طفح.

التاريخ

في هذا الإطار، وكان الكينولون الأول استخداما هو حمض الناليديكسيك (تم تسويقه في الكثير من البلدان ك Negram) يليه فلوروكوينولون وفليميكوين flumequine . عوامل فلوروكوينولون الجيل الأول، مثل فليميكوين، كان له سوء توزيع في أنسجة الجسم ونشاط محدود. على هذا الأساس كان يستعمل أساسا لعلاج التهابات المسالك البولية. فليميكوين (بنزو كينوليزن) حصل على براءة اختراع الأولى في سنة 1973، (براءات الاختراع الألمانية) من خلال مختبرات ريكر. فليميكوين هو مركب معروف مضاد للميكروبات هو موضح، ويحمل في الولايات المتحدة بات. رقم 3896131 (مثال 3)، 22 يوليو 1975. على الرغم استخدامه لعلاج حيوانات المزرعة والحيوانات الأليفة المنزلية في بعض الأحيان، واستعمل فليميكوين كذلك لعلاج التهابات المسالك البولية لدى البشر. فليميكوين، وكان يستعمل على نحو عابر لعلاج الالتهابات البولية حتى أفادت التقارير عن التسمم البصري. وكذلك تلف الكبد وصدمة فرط الحساسية.

صدمة تآقية

إضافةً إلى ذلك، فرط حساسية: صدمة، شرى، وذمة كوينك Quincke (بعد ساعتين من تناول أول جرعة)

الحرائك الدوائية

الإطراح: يطرح مع البول والبراز.

الامتصاص: يمتص جيداً.

إضافةً إلى ذلك، العمر الإطراحي: 168 بعد المعالجة، إلا أن هناك دراسات أثبتت وجود رسابات إضافية غير معروفة، وهي مستقبات. وتعدّ الدراسات المستقلب الأساسي 24 ساعة بعد آخر جرعة وفي كل الأوقات اللاحقة.

الآثار الجانبية

من جانب آخر، وارتبط فليميكوين مع سمية العين الشديدة، مما يحول دون استخدامه في المرضى من البشر. له آثار سمية عديدة مما حال دون استخدامه عند الإنسان، فهو:

يحرض تشكل حصاة الكلية.