كانديسارتان ، ويعرف أيضاً تجارياً باسم: أتاكاند من أدوية مرض

تعريفًا بالموضوع، كانديسارتان ، ويعرف كذلك تجارياً باسم: أتاكاند من أدوية مرض ضغط الدم الحديثة، وهو ينتمي إلى زمرة مثبطات مستقبلات الأنجوتنسين من الفئة الثانية (angiotensin II receptor antagonist). يتم تسويق هذا الدواء بواسطة شركة أسترا زينيكا للأدوية، ومن الأسماء التجارية الشائعة والتي يتم تسويق الدواء فيها عالمياً Blopress، Atacand، Amias، وRatacand. يستعمل كانديسارتان لمعالجة المرضى الذين لا يستطيعون تحمل تأثير الأدوية من عائلة مثبطات الإنزيم المحول اللانجيوستين (ACE) مثل الكابتوبريل (Captopril)، أنالابريل (Enalapril) بسبب الآثار الجانبية التي تسببها، مثل السعال أو الوذمة الوعائية (Angioedema). وفيما يلي تفاصيل أوسع عن ذلك.

إضافةً إلى ذلك، هذا الدواء يزيد تدفق الدم للكليتين ويحافظ أو يزيد معدل الفلترة، بينما يخفض الفلترة الجزئية ومقاومة الأوعية الدموية الكلوية. ليس للدواء أي تأثير معاكس على جلوكوز الدم أو المواد الدهنية في الدم.

المشاركة مع الأدوية المدرة للبول

كانديزارتان سيليزيتيل

كذلك، يتوفر الكانديسارتان في شكل صيدلاني بالمشاركة مع مدر بولي من فئة التيازيدات خاصةً الهيدروكلورتيازيد (hydrochlorothiazide) لتحقيق نتائج أفضل، ويسوق بهذه التركيبة بعدة أسماء تجارية ومنها Atacand HCT, Hytacand, Biopress Plus,Advantec and Ratacand Plus

الجرعة وطريقة الاستعمال

وعلى صعيد آخر، جرعة علاج هبوط القلب المبدئية 4 ملغم مرة واحدة يومياً وتتم الزيادة التدريجية المعيارية إلى الجرعة المستهدفة التي مقدارها 32 ملغم مرة واحدة يومياً أو إلى أقصى جرعة يمكن تحملها عن طريق مضاعفة الجرعة على فترات لايقل منها عن اسبوعين.

وفي هذا الصدد، الجرعة التي ينصح بالمحافظة عليها هي 8 ملغم أو 16 ملغم مرة واحدة يومياً وأقصى تأثير خافض لارتفاع ضغط الدم يكتسب خلال 4-6 أسابيع من بدء العلاج، المرضى الذين يبدأون بـ 8 ملغم ويحتاجون للمزيد من تخفيض ضغط الدم ينصح بزيادة الجرعة إلى 16 ملغم.

يتم تناول الدواء مرة واحدة يومياً مع أو بدون الطعام.

يمكن إعطاء جرعة 16 ملغم كجرعة اولية وهي جيدة الاحتمال.

كيميائية الدواء وعلم الدواء الإكلينيكي

إضافةً إلى ذلك، استخدام شكل دواء مساعد يزيد من التوافر البيولوجي للكانديسارتان. على الرغم من هذا، التوافر الحيوي المطلق ضعيف نسبيا 15٪ (أقراص كانديسارتان سيليزيتيل) إلى 40٪ (محلول كانديسارتان سيليزيتيل) ال IC50 لها هي 15ميكروغرام / كغ.

ومن جهة أخرى، يتم تسويق كانديسارتان كـ سايكلوهيكسيل -هيدروكسي إيثيل كربونات (سيليزيتيل) استر، والمعروفة باسم كانديسارتان سيليزيتيل. يتم تكسير كانديسارتان سيليزيتيل تماما بوساطه انزيم استريز الموجود في جدار الأمعاء من خلال امتصاص وتحويله إلى بقايا من الكانديسارتان النشط.

تاريخ تطور الدواء

كذلك، المركب المعروف باسم TCV-116 (كانديسارتان) تمت دراسته من قبل العلماء اليابانيين باستخدام الجرذان المختبرية القياسية. وقد نشرت دراسات على الحيوانات تبين فعالية المركب في الفترة 1992-1993، مع دراسة تجريبية على البشر نشرت في صيف عام 1993.

مرحلة ما قبل ارتفاع الضغط

ومن ناحية أخرى، في عينة دراسة عشوائية دامت 4 سنوات، تمت مقارنة الكانديسارتان مع دواء وهمي (placebo) لمعرفة ما إذا كان يمكن منع أو تأجيل تطور مرض ارتفاع ضغط الدم في المرحلة ما قبل ارتفاع الضغط. خلال أول سنتين من الدراسة تلقى نصف المشاركين كانديسارتان، والنصف الباقي منهم تم اعطائهم الدواء الوهمي؛ ظهر بأن الكانديسارتان يمكنه الحد من خطر ارتفاع ضغط الدم النامي بمقدار الثلثين على وجه التقريب خلال هذه الفترة. في العامين الأخيرين من الدراسة تم تحويل جميع المشاركين إلى الدواء الوهمي. في نهاية الدراسة تبين بأن الكانديسارتان خفض بشكلٍ كبير من مخاطر ارتفاع ضغط الدم، كما أظهر أن أكثر من 15٪ من المشاركين ممن ظهرت لديهم آثار جانبية خطيرة كانت من الفئة التي أتلقت العلاج الوهمي.

الاستخدمات السريرية

ومن جهة أخرى، مثل جميع أدوية مثبطات مستقبلات الأنجوتنسين من الفئة الثانية، فإن كانديسارتان يستطب لعلاج مرض إرتفاع التوتر الشرياني (ارتفاع الضغط)، أظهرت نتائج الدراسة التي أجريت في وقت مبكر من العام 2000م فوائد هذا الدواء في الحد من الوفيات الناتجة عن قصور القلب الاحتقاني، حيث أوضحت دراسة طبية أن هذا العقار لعلاج ارتفاع ضغط الدم يساعد في الحد من وفيات المرضى المصابين بالنوبات القلبية وبذلك يكون متميزاً على العقاقير المنافسة من نفس الفئة.

كذلك، وقال الباحثون للجمعية الأوروبية لأطباء القلب أن إضافة atacand إلى قائمة العقاقير المستعملة في علاج أمراض القلب مثل طائفة من العقاقير المثبطة للانزيمات التي تحد من انقباض الشرايين تقلل الوفيات ودخول المستشفيات بسبب الأزمات القلبية بنسبة 15%.

كانديسارتان