لاكتيفيكين

بدايةً، لاكتيفيسين، هو مضاد حيوي لا يتبع للمضادات الحيوية من زمرة البيتا لاكتام، وهو فعال بدرجة كبيرة ضد مجموعة من الجراثيم إيجابية الجرام وفعال بشكل مُعتدل ضد بعض الأنواع من الجراثيم سلبية الجرام. يرتبط اللاكتيفيسين مع البروتينات الرابطة للبنسلين بشكل مُشابه للمضادات الحيوية من زمرة بيتا لاكتام، وهو كذلك حساس لأنزيمات بيتا لاكتاماز. وفيما يلي تفاصيل أوسع عن ذلك.

روابط خارجية

وفي هذا الصدد، يحتوي اللاكتيفيسين ومُشتقاته على حلقات مُستقلة من السيكلوسيرين و الغاما لاكتون (إستر حلقي خماسي الغشاء)،بدلا من حلقة البيتا لاكتام، هذا الاختلاف البنيوي يسمح له بالتعرف على البروتينات الرابطة للبنسلين وتثبيطها، وهي التي تكون قد تعرضت للطفرات في البكتيريا المقاومة..

في هذا الإطار، اكتُشِف اللاكتيفيسين منذ أكثر من 20 سنة لكنه أُهمِل بسبب فعاليته الضعيفة. الكثير من أنواع البكتيريا المقاومة للمضادات الحيوية تُحدث لها طفرات في البروتينات الرابطة للبنسلين.

ومن ناحية أخرى، البنية البلورية للاكتيفيسين ترتبط بالبروتين الرابط للبنسلين (PBP)، وتبين كيف يتفاعل مع هدفه. اللاكتيفيسين غير اعتيادي لأنه المركب الطبيعي الوحيد الذي يُحدِث تثبيط لـPBPs بالرغم من عدم احتواءه على بيتا لاكتام. هذه الميزة البنيوية هي مفتاح الفعالية الحيوية لمجموعة من المضادات الحيوية التي تتضمن البنسلينات و السيفالوسبورينات.