ليدوكائين

موانع الاستعمال

من جهة ثانية، العلاج المتزامن مع كوينيدين، وفليكاينيد، وديسوبيرامايد، وبروكايناميد (الفئة الأولى من مضادات عدم انتظام ضربات القلب)

الاستخدام المسبق لهيدروكلوريد الأميودارون

• الموانع المطلقة لاستخدام يدوكائين هي:
• إحصار القلب، من الدرجة الثانية أو الثالثة (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب)
• الإحصار الجيبي الأذيني (بدون جهاز تنظيم ضربات القلب)
• التفاعلات الدوائية الضائرة الخطيرة لليدوكائين في التخدير الموضعي

ومن جهة أخرى، فرط الحساسية للذرة ومنتجاتها (يستعمل سكر العنب المستمدة من الذرة في الحُقن المختلطة)

متلازمة آدامز-ستوكس

تفاعلات

علاوةً على ذلك، يمكن أن تزيد أي أدوية بها روابط CYP3A4 و CYP1A2 من مستويات الدواء في الدم، وتزيد من احتمالية حدوث تسمم، أو تقلل مستوياته وفاعليته، اعتمادا على ما إذا كانت تحفز أو تثبط الإنزيمات، على التوالي. كما ينبغي الأخذ في الاعتبار الأدوية التي قد تزيد من فرصة ميتهيموغلوبينية الدم. وممنوع استخدام كلا من درونيدارون ومورفين ليبوسومال على حد سواء مع ليدوكائين، لأنها قد تزيد من مستوياته في الدم، ولكن مئات الأدوية الأخرى تتطلب المراقبة.

آلية العمل

علاوةً على ذلك، يغير ليدوكائين من توصيل الإشارات في الخلايا العصبية عن طريق إحصار قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربي السريع الموجودة في غشاء الخلية العصبية، والمسؤولة عن انتشار الإشارات. مع الإحصار الكافي، فإن غشاء الخلايا العصبية بعد المشبك لن يزيل الاستقطاب، وبالتالي سوف تفشل في نقل جهد العمل، مما يخلق تأثير المخدر، ليس فقط عن طريق منع إشارات الألم من الوصول إلى الدماغ، بل عن طريق وقف الإشارات قبل أن تبدأ. تسمح المعايرة الدقيقة التي تكون على درجة عالية من الانتقائية في إحصار الخلايا العصبية الحسية، في حين أن التركيزات الأعلى تؤثر كذلك على أشكال أخرى من الإشارات العصبية.

إضافةً إلى ذلك، وينطبق نفس المبدأ على تأثير هذا الدواء على القلب. حيث يؤدي إحصار قنوات الصوديوم في نظام التوصيل، وكذلك خلايا العضلات في القلب إلى رفع عتبة الاستقطاب، مما يجعل القلب أقل احتمالا لبدء أو إجراء جهد العمل المبكر الذي قد يسبب عدم انتظام ضربات القلب.

سائل موضعي

وفي السياق ذاته، جل حمض هيدروكلويد ليدوكائين 2٪، جنبا إلى جنب مع هيبروميلوس، لتخدير، وتليين مجرى البول، وما إلى ذلك، لإدراج قسطرة أو أداة معينة

رذاذ موضعي

إضافةً إلى ذلك، لاصقة موضعية (يدوكائين 5٪)، تم تسويقها منذ عام 1999 في الولايات المتحدة باسم «ليدوديرم» - ومنذ عام 2007 في المملكة المتحدة من قبل غروننتال باسم «فيرساتيس».

ومن جهة أخرى، مرهم موضعي (يدوكائين 5٪) كمسكن مؤقت من الانزعاج المرتبط بالاضطرابات الشرجية، مثل البواسير، ومنع القذف السريع، تم تسويقه كمنتج دون وصفة طبية في الولايات المتحدة

حركية الدواء

ومن جهة أخرى، فترة نصف العمر للتخلص من الليدوكائين ثنائية الطور، وتكون قرابة 90-120 دقيقة في أغلب المرضى. وقد يكون مطولا في المرضى الذين يعانون من اضطراب كبدي (343 دقيقة)، أو قصور القلب الاحتقاني (متوسط 136 دقيقة). يُفرَز الليدوكائين في البول (90٪ كنواتج أيض، و 10٪ بصورته الدوائية دون تغيير).

في هذا الإطار، عند استخدامه كحُقن، يبدأ عادة العمل في غضون أربع دقائق ويستمر لمدة نصف ساعة إلى ثلاث ساعات. يتم أيض نحو 95٪ منه في الكبد أساسا عن طريق CYP3A4 إلى أحادي إيثيل جليكاين زيليدايد النشط ((monoethylglycinexylidide (MEGX)، ومن ثَم إلى جليكاين زيليدايد غير النشط. MEGX لديه عمر النصف أطول من ليدوكائين، ولكن كذلك هو أقل قوة في إحصار قناة الصوديوم. حجم التوزيع هو 1.1-2.1 لتر / كجم، ولكن قصور القلب الاحتقاني يمكن أن يقلل من ذلك. يدور نحو 60-80٪ منه مرتبطا بالبروتين السكري الحمضي الفا 1. والتوافر البيولوجي عن طريق الفم هو 35٪، بينما التوافر البيولوجي عند استخدامه موضعيا هو 3٪.

الحساسية

كذلك، الأدوية الأخرى، قد يتسبب بمشاكل صحية لدى استعماله مع أدوية أخرى، يجب استشارة الطبيب.

الحمل، لم يُدرس تأثيره على النساء الحوامل.

في هذا الإطار، الأطفال — الدراسات على هذا العقار أجريت فقط على المرضى البالغين، وليس هناك معلومات معيّنة تُقارن استعمالَ كريمات الليدوكائين الموضعية لدى الأطفال مع مجموعة الأعمار الأخرى.

وعلى صعيد آخر، الرضاعة من الصدر — تعبر كميات صغيرة من الليدوكائين إلى حليب الصدر. من الأفضل النقاش مع الطبيب.

من جانب آخر، المُسِنّون، الكثير من الأدوية لم ُتدرس بشكل محدد لهذه الفئة. لذا، لا يُعْرَف تأثير العقار عليهم. ليس هناك معلومات معيّنة تُقارن استعمالَ دهون الليدوكائين الموضعية لدى المسنين مع مجموعةِ الأعمار الأخرى.

مادة تخدير موضعي

وفي هذا السياق، تتميز فعالية ليدوكائين كمخدر موضعي بالبداية السريعة للعمل، ومدة وسيطة من الفعالية. ولذلك، فهو مناسب للتخدير الارتشاحي، والإحصاري، والسطحي. ويُفضَل إعطاء المواد ذات المفعول الأطول مثل بوبيفاكايين في بعض الأحيان لتخدير تحت الجافية، وفوق الجافية، على الرغم من أن الليدوكائين لديه ميزة البداية السريعة للعمل. يُضيق الأدرينالين الشرايين، فيساعد على الحد من النزيف، وأيضًا يعمل على تأخير ارتشاف الليدوكائين، وتقريبًا مضاعفة مدة التخدير. للتخدير السطحي، يمكن استخدام عدة تركيبات للتنظير الداخلي، وقبل التنبيب، إلخ. قدرة الليدوكائين على معادلة درجة الحموضة تجعل الخدر الموضعي أقل إيلاما. كما يمكن استخدام قطرات ليدوكائين على العينين لإجراءات العيون القصيرة.

وعلى صعيد آخر، هناك أدلة أولية على استخدام الليدوكائين الموضعي لآلام الأعصاب.

استخدامات أخرى

وفي هذا الصدد، ليدوكائين، جنبا إلى جنب مع الإيثانول، والأمونيا، وحمض الخليك، قد يساعد كذلك في علاج لدغ قناديل البحر، مما يعمل على تخدير المنطقة المصابة، ومنع المزيد من إفراز الكيسة الخيطية.

في هذا الإطار، وقد يساعد شرب ليدوكائين اللزج في تخفيف الألم في حالة التهاب المعدة.

من جانب آخر، يمكن أن يستعمل ليدوكائين المستنشق كمهدئ للسعال بالعمل طرفيا للحد من منعكس السعال. ويمكن تطبيق ذلك بمثابة وسيلة للأمان والراحة للمرضى الخاضعين للتنبيب، لأنه يقلل من حدوث السعال، أو أي ضرر للقصبة الهوائية قد يحدث بسبب التخدير.

عدم التأثر

وعلى صعيد آخر، الحساسية النسبية لليدوكائين وراثية. وقد وصفت الحساسية النسبية لليدوكائين في الناس المصابين باضطراب نقص الانتباه مع فرط النشاط. في تخدير الأسنان، يمكن أن هناك عدم تأثر نسبي لليدوكائين لأسباب تشريحية مثل وجود الأعصاب في أماكن غير متوقعة. كما أن بعض الأشخاص الذين يعانون من متلازمة إهلرز-دانلوس لا يتأثرون بالليدوكائين.

الآثار الجانبية

علاوةً على ذلك، تكون التفاعلات الدوائية الضائرة نادرة عندما يستعمل ليدوكائين كمخدر موضعي بشكل صحيح. أغلب التفاعلات الدوائية الضارة المرتبطة بالليدوكائين أثناء استخدامه للتخدير ترجع إلى طريقة إعطائه (التي تؤدي إلى التعرض العام له) أو للآثار الدوائية للتخدير، ونادرا ما تحدث ردود فعل تحسسية. ويؤدي التعرض النظامي لكميات مفرطة من ليدوكائين إلى تأثيرات على الجهاز العصبي المركزي، وآثار قلبية وعائية. التفاعلات الدوائية الضارة حسب النظام هي:

من جانب آخر، القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم، وبطء ضربات القلب، وعدم انتظامها، والاحمرار، والقصور الوريدي، وزيادة عتبة الرجفان، والتورم، و/ أو السكتة القلبية، التي قد يكون بعضها بسبب نقص الأكسجين نتيجة لتثبيط الجهاز التنفسي.

الدم: وجود الميتيموجلوبين في الدم

من جهة ثانية، الجلد: الحكة، والتصبغ، والطفح الجلدي، والشرى، والتورم، والوذمة الوعائية، والكدمات، والتهاب الوريد في موقع الحقن، وتهيج الجلد عند تطبيقه موضعيا.

• الجهاز التنفسي: تشنج قصبي، وضيق التنفس، وتثبيط أو توقف الجهاز التنفسي.
• الجهاز الهضمي: طعم معدني، وغثيان، وتقيؤ.
• الأذن: طنين.

علاوةً على ذلك، العيون: حرق موضعي، واحتقان الملتحمة، وتقرح خلايا القرنية الظهارية، وازدواج الرؤية، والتغيرات البصرية (عتامة)

وفي السياق ذاته، تثبيط الجهاز العصبي المركزي مع التعرض على نحو متزايد: النعاس، والخمول، والكلام المتداخل، ونقص الحس، والارتباك، وفقدان الوعي، وتثبيط الجهاز التنفسي، وانقطاع النفس.

علاوةً على ذلك، إثارة الجهاز العصبي المركزي: العصبية، والإثارة، والقلق، والتخوف، والتنميل حول الفم، والصداع، وفرط الحس، والهزة، والدوخة، وتغيرات في الحدقة، والذهان، والنشوة، والهلوسة، ونوبات الصرع.

التسريب داخل المفصل

وفي هذا الصدد، البورفيريا، وخاصة البورفيريا الحادة المتقطعة؛ لأنه يحث انزيمات الكبد. على الرغم من أن الأدلة السريرية لا تشير إلا ذلك. بوبيفاكايين هو بديل آمن في هذه الحالة.

ومن ناحية أخرى، اضطراب وظائف الكبد - قد يحدث رد فعل سلبي في الناس الذين يعانون من انخفاض وظيفة الكبد مع التناول المتكرر لليدوكائين؛ لأنه يتم استقلاب الدواء من قبل الكبد. ردود الفعل السلبية قد تشمل الأعراض العصبية (مثلًا الدوخة، والغثيان، والقيء، ونوبات الصرع).

الجرعة الزائدة

وفي السياق ذاته، يمكن أن تكون الجرعات الزائدة من ليدوكائين نتيجة للإفراط في تناوله عن طريق الطرق الموضعية أو الوريدية، أو الابتلاع الخاطيء للمستحضرات الموضعية عن طريق الفم من قِبل الأطفال الذين هم أكثر عرضة للجرعة الزائدة، أو عرضيا عن طريق الحقن الوريدي (أكثر من تحت الجلد، أو داخل القراب، أو حول العنق)، أو الاستخدام المطول للتخدير بالارتشاح تحت الجلد أثناء العمليات الجراحية التجميلية. وكثيرا ما أدت هذه الحوادث إلى سمية شديدة أو الوفاة لدى الأطفال، والبالغين على السواء. ويمكن قياس ليدوكائين ونواتج أيضه الرئيسية في الدم أو البلازما أو المصل؛ للتأكد من التشخيص في ضحايا التسمم المحتملة أو للمساعدة في التحقيق الجنائي في حالة الجرعة الزائدة القاتلة. من المهم في تفسير النتائج التحليلية أن ندرك أن ليدوكائين في كثير من الأحيان يعطى بشكل روتيني عن طريق الوريد كمضاد عدم انتظام ضربات القلب في الحالات الحرجة لرعاية القلب. وأصبح العلاج باستخدام مستحلبات الدهون في الوريد لعكس آثار سمية مخدر موضعي أكثر شيوعا.

علم الدواء

أسماء

زيلوكين هو اسم العلامة التجارية.

وفي هذا السياق، ليدوكائين هو اسم دولي غير مسجل الملكية، واسم معتمد بريطاني، بينما لينوكايين هو اسم معتمد أسترالي، واسم معتمد بريطاني سابق.

الاستخدام البيطري

• انظر كذلك
• بروكائين
• مخدر موضعي
• مراجع

في هذا الإطار، ليدوكائين هو مكون من الأدوية البيطرية تريبوتام، جنبا إلى جنب مع إمبوتراميد، والكلوروكين المستعملة لتنفيذ القتل الرحيم على الخيول، والكلاب.

تاريخ

الثقافة والمجتمع

علاوةً على ذلك، تم تصنيع أول عقار ليدوكائين من نوع أميدو أميد كمخدر موضعي تحت اسم «زيلوكاين» من قبل الكيميائي السويدي نيلز لوفغرن في سنة 1943. وقام زميله بينجت لوندفيست بإجراء أول تجربة تخدير بالحقن على نفسه. وتم تسويقه لأول مرة في سنة 1949.

قبل الاستعمال

النقاط التالية يجب أنْ تؤخذ بالاعتبار:

ضخ داخل العظم

علاوةً على ذلك، جل للفم (غالبا ما يشار إلى أنه «ليدوكائين لزج»، ويستعمل كجل للأسنان)

التقطير أو الرش في الأنف (جنبا إلى جنب مع فينيليفرين)

عدم انتظام ضربات القلب

علاوةً على ذلك، يعتبر ليدوكائين من أهم أدوية مضادات عدم انتظام ضربات القلب النوع1ب. حيث يتم استخدامه عن طريق الوريد لعلاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني (في حالات احتشاء عضلة القلب الحاد، وتسمم الديجوكسين، وتقويم نظم القلب، وقسطرة القلب) إذا كان أميودارون غير متوفر أو ممنوع استخدامه. وينبغي أن يُعطى ليدوكائين بعد بداية إزالة الرجفان، والإنعاش القلبي الرئوي، والموتر الوعائي. ولم يعد يُوصى به كجرعة وقائية روتينية بعد احتشاء عضلة القلب، حيث أن الفائدة العامة ليست مقنعة.

الاستعمال الصحيح

في هذا الإطار، يستعمل الليدوكائين كمخدر موضعي في حالات زرق الأدوية عضليا وفي الجل المستعمل في الحروق الموضعية (ليدوكائين جل).

لا مشكلة من ارتداء الملابس فوق الدواء.

الاستعمالات الطبية

وفي السياق ذاته، لا يجب وضع هذا العقار في العين، لاحتمال حدوث إشكالات حادة. عند دخولها في العين تَغْسل العين فورا بالماء وتغطى حتى يعود الإحساس فيها. يجب الاتصال كذلك مع الطبيب.

لا يجب وضع هذا العقار على الجروح المفتوحة، أو الحروق.

حساسية

إضافةً إلى ذلك، ومن الآمن عموما استخدام ليدوكائين مع مضيق للأوعية مثل الأدرينالين، بما في ذلك الاستخدام الموضعي مثل الأنف، والأذنين، وأصابع اليد، وأصابع القدم. في حين أن المخاوف التي قد أثيرت من موت الأنسجة إذا استعملت في هذه المناطق، فإن الأدلة لا تدعم هذه المخاوف.

إضافةً إلى ذلك، وتشبه التفاعلات الدوائية المرتبطة بحقن الليدوكائين في الوريد الآثار السامة للتعرض النظامي أعلاه. وتكون مرتبطة بالجرعة، وأكثر تكرارا مع معدلات الضخ العالية (≥3 ملجم / دقيقة). وتشمل التفاعلات الدوائية الضائرة الشائعة: الصداع، والدوخة، والنعاس، والارتباك، واضطرابات بصرية، وطنين، ورعاش، و/ أو مذل. وتشمل التفاعلات الغير شائعة المرتبطة باستخدام الليدوكائين: انخفاض ضغط الدم، وبطء القلب، وعدم انتظام ضربات القلب، والسكتة القلبية، وارتعاش العضلات، الصرع، والغيبوبة، و/ أو تثبيط الجهاز التنفسي.

استنشاق بواسطة البخاخات

• كمكون من كوكتيل جي المستعمل في غرف الطوارئ
• محلول بصري
• قطرات أذن

غِش الكوكايين

• الوضع الشرعي
• دستور الأدوية الياباني 15
• دستور الأدوية الأمريكي 31

علاوةً على ذلك، وغالبا ما يضاف ليدوكائين إلى الكوكايين كمخفف. يسبب الكوكايين خدر اللثة عند وضعه عليها. ويسبب ليدوكائين إحساس مماثل عند وضعه على اللثة، لذا يستعمل أحيانا لغش الكوكايين، مما يُعطي المستعمل انطباعا بأن الكوكايين ذات جودة عالية. ولكن في الواقع، يتلقى المستعمل المنتج المخفف.

استعمال ترفيهي

وعلى صعيد آخر، ليدوكائين ليست مدرج في الوقت الحالي من قِبل الوكالة العالمية لمكافحة المنشطات باعتباره مادة غير قانونية. يتم استخدامه كعامل مساعد، وفي الغش، ومخفف لمخدرات الشوارع مثل الكوكايين، والهيروين. وهي واحدة من المكونات الثلاثة المشتركة في زيت تعزيز المكان المستعملة من قِبَل لاعبي كمال الأجسام.

سائل عن طريق الفم

في هذا الإطار، جل موضعي (كما هو الحال مع المواد جل ألوي فيرا التي يتضمن ليدوكائين) مثل قاعدة ليدوكائين 4٪، الذي تم تسويقه منذ عام 1996 من قبل مختبرات ESBA

مراهم عن طريق الفم، وموضعية، مع وبدون منكهات، على التوالي

أشكال الجرعة

• حُقن مخدر موضعي (في بعض الأحيان جنبا إلى جنب مع الادرينالين للحد من النزيف)
• لاصقة جلدية (أحيانا جنبا إلى جنب مع بريلوكائين في خليط سهل الانصهار)
• حقنة وريدية
• التسريب في الوريد

من جهة ثانية، يوجد ليدوكائين عادة في شكل هيدروكلوريد ليدوكائين، ويتوفر في أشكال مختلفة بما في ذلك:

متلازمة وولف -باركنسون -وايت

إضافةً إلى ذلك، لا ينصح باستخدام الليدوكائين اللزج من قِبل إدارة الأغذية والعقاقير لعلاج ألم التسنين في الأطفال والرضع.

• مع توخي الحذر في المرضى الذين يعانون من أي من هذه:
• انخفاض ضغط الدم الذي لا يكون بسبب عدم انتظام ضربات القلب
• بطء القلب
• إيقاع البطين المعجل
• المرضى المسنين
• نقص كولين استراز الكاذب