الاستخدام

• يستخدم كعلاج موضعي ل التهاب الأنف التحسسي وال ربو وذلك وفقا للدلائل الإرشادية العلاجية, وتشمل التهاب الأنف التحسسي الموسمي وسيلان الأنف والعطاس والحكة الأنفية عند البالغين والأطفال في عمر الخامسة أو أكبر.
• يوصى به كخط علاجي أول ك مضاد هيستامين ل التهاب الأنف الشديد المعند أو الخفيف أو المتوسط أو الشديد المتقطع.
• يستخدم كقطرة عينية لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي أو الدائم موضعيا.

الاستخدام في مختلف البلدان

• يعد Azelastine hydrochloride مضاد الهستامين مضاد هستامين بالإضافة إلى النشاط المحصر لمستقبل الهيستامين H1، حيث يثبط تحرر الوسائط الالتهابية من الخلايا البدينة. يستخدم موضعيا في إزالة أعراض الحالات التحسسية متضمنة التهاب الأنف و التهاب الملتحمة . كما تستخدم أيضاً في التهاب الأنف غير التحسسي.
• في علاج التهاب الأنف التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 5 سنين وأكثر، تكون الجرعة المعتادة في بريطانيا 140 مكروغرام عن طريق البخاخ الأنفي في كل منخر مرتين يومياً. في USA، يطبق بختين من نفس المستحضر (تزود 137 مكروغرام بكل بخة) في كل منخر مرتين يومياً، وربما يعطى الأطفال بعمر 5 سنوات أو أكثر بخة واحدة بكل منخر مرتين يومياً. يستخدم الـ Azelastine في USA في معالجة التهاب الأنف غير التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 12 سنة وأكثر. وتكون الجرعة بختين بكل منخر مرتين يومياً.
• في علاج التهاب الملتحمة، رُخّص في UK استخدام Azelastine لمعالجة التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي عند البالغين والأطفال بعمر 4سنوات وأكثر ولمعالجة التهال الملتحمة التحسسي الحولي عند البالغين والأطفال بعمر 12 سنة وأكثر. في USA، رُخص به لمعالجة التهاب الملتحمة التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 3 سنوات وأكثر. بغض النظر عن العمر والاستطباب، يقطر محلول 0,05 في كل عين مرتين يومياً وتزداد في الحالات الشديدة إلى أربع مرات يومياً. ويعطى Azelastine hydrochloride عن طريق الفم أيضاً.

الأشكال الصيدلانية

• بخاخ أنفي (محلول 0.1 , 0.15 ).
• قطرة عينية (محلول 0.05 ).

الجرعة

• كبخاخ أنفي للبالغين والأطفال فوق ال 12 سنة بخة لبختين مرتين باليوم.
• كقطرة عينية للأطفال فوق ال 4 سنين قطرة في كل عين مصابة مرتين باليوم, ويمكن أن تزاد ل4 مرات باليوم عند الضرورة.

الحركية الدوائية

يصل حوالي 40 من الجرعة الأنفية للـ Azelastine إلى الدوران الجهازي. يتم الإطراح عن طريق الاستقلاب الكبدي حيث يفرغ عن طريق البراز بشكل رئيسي. ويمتص بسرعة وبشكل تام عندما يعطى عن طريق الفم، ويصل إلى قمة التركيز البلازمي بعد 4 إلى 5 ساعات. ويخضع الـ Azelastine للاستقلاب الكبدي ويملك مستقلبه الرئيسي d ethylazelastine فعالية مضادة للهيستامين. ويقدر نصف عمر الإطراح بحوالي 25 ساعة ويرتفع إلى 35,5 ساعة بعد جرعات فموية متعددة بسب تراكم مستقلبه. يطرح الدواء مع مستقلباته عن طريق البراز بشكل رئيسي وعن طريق البول.

التداخلات الدوائية

• يتداخل مع الأدوية ذات التأثير المركن مثل الدواء الحاوي على ال أسيتامينوفين وال أوكسي كودون .
• ال باربيتورات .
• ال ألبرازولام .
• ال كلونازيبام .
• ال ايثانول .

الآثار الجانبية

• الطعم المر.
• زيادة في الوزن.
• ألم عضلي.
• تعب.
• تخريش أنف.
• جفاف فم.
• عطاس.
• احتقان في الحلق.
• صداع.

Drugbox verifiedrevid 458613328 IUPAC_name (< >RS)-4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2- (1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one image Azelastine.svg tradename Optivar Drugs.com drugs.com monograph azelastine-hydrochloride MedlinePlus a603009 pregnancy_US C legal_status Rx Only (US) routes_of_administration intranasal, ocular bioavailability 40 (intranasal) elimination_half-life 22 hours CASNo_Ref cascite correct CAS CAS_number_Ref cascite correct ?? CAS_number 58581-89-8 ATC_prefix R01 ATC_suffix AC03 ATC_suppl ental ATC R06 AX19 , ATC S01 GX07 PubCh 2267 DrugBank_Ref drugbankcite correct drugbank DrugBank DB00972 Ch SpiderID_Ref ch spidercite correct ch spider Ch SpiderID 2180 UNII_Ref fdacite correct FDA UNII ZQI909440X KEGG_Ref keggcite correct kegg KEGG D07483 ChEBI_Ref ebicite correct EBI ChEBI 2950 ChEMBL_Ref ebicite correct EBI ChEMBL 639 C 22 H 24 Cl 1 N 3 O 1 molecular_weight 381.898 g/mol smiles Clc1ccc(cc1)CC3 NN(C( O)c2ccccc2/3)C4CCCN(C)CC4 InChI 1/C22H24ClN3O/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3 InChIKey MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYAN StdInChI_Ref stdinchicite correct ch spider StdInChI 1S/C22H24ClN3O/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3 StdInChIKey_Ref stdinchicite correct ch spider StdInChIKey MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N ازيلاستين إنج Azelastine من الادوية مضاد الهستامين المضادة للهيستامينات (Antihistamine). يمنع هذا الدواء ظهور ردة فعل ارجية من خلال حصر مستقبلات الهستامين مستقبلات الهيستامين في الجسم، وتثبيط تحرير الهيستامين من الخلايا البدينة (Mast cells). ويسوق الازيلاستين كرذاذ للانف ويستخدم لعلاج الاعراض المتعلقة بالالتهابات الارجية الانفية (Nasal allergy) مثل سيلان الانف (المخاط)، العطس والمحفزات الناجمة عن الارجية. كذلك، يسوق الازيلاستين أيضا كقطرة للعينين وتعمل على تخفيف المحفزات التي تميز التهاب الملتحمة الارجي (Allergic Conjunctivitis).يخفف الازيلاستين العطاس والمحفزات في العينين والانف.ازيلاستين.