[ تعرٌف على ] كاربامازيبين

تم النشر اليوم 12-12-2025 | [ تعرٌف على ] كاربامازيبين
تم النشر اليوم [dadate] | كاربامازيبين

الإستعمالات

تيجريتول 200 ملجم مصنوع في نيوزيلندا يستخدم كاربامازيبين عادة لعلاج اضطرابات الصرع، وألم الأعصاب. كما يتم استخدامه خارج التسمية كخط ثاني لعلاج اضطراب ثنائي القطب، وبالاشتراك مع مضادات الذهان في بعض حالات الفصام، عند فشل العلاج بمضادات الذهان التقليدية وحدها. ولكنه ليس فعال لعلاج نوبات الغياب أو نوبات الرمع العضلي. الاستخدامات الطبية المعتمدة من قبل إدارة الأغذية والعقاقير في الولايات المتحدة هي الصرع (بما في ذلك النوبات الجزئية، والنوبات التوترية الرمعية المعممة، والنوبات المختلطة)، وألم العصب الثلاثي التوائم، ونوبات الهوس، و النوبات المختلطة من النوع الأول من اضطراب ثنائي القطب. واعتبارا من عام 2014، كانت صياغة التحرير الخاضعة للرقابة متاحة، والتي يوجد بها أدلة مبدئية تظهر له آثار جانبية أقل.

وصلات اضافية

Carbatrol website Equetro website Carbamazepine Pharmacokinetics - PubPK TA warning Carbamazepine overview from PsychEducation.org Extensive review of the effects of carbamazepine in pregnancy and breastfeeding (free full text with registration) U.S. Patent 2,948,718, August 1960 عنتأدوية ومستحضرات علاج الصداع النصفيمسكن ألم ومزيلات الأعراضسيروتينية إرغولينات ثنائي هيدروإرغوتامين إرغوتامين ميثيسيرجيد ليزوريد ناهضات 5-HT1 تريبتانات ألموتريبتان آفيتريبتان إليتريبتان فروفاتريبتان ناراتريبتان ريزاتريبتان سوماتريبتان زولميتريبتان ألنيداتان أخرى ديميتوتيازين دوتاريزين إيبرلزوكروم أوكسيتورون بيزوتيفين أخرى باراسيتامول# أميدرين الأدوية الواقيةحاصرات قنوات الكالسيوم دوتاريزين لوميريزين فيراباميل كورتيكوستيرويدات فلوميدروكسون داحضات الودي محصر البيتا بروبرانولول# تيمولول كلونيدين مضاد اكتئاب ثلاثي الحلقات أميتربتيلين نورتريبتيلين إيميبرامين مضاد اختلاج كاربامازيبين أوكسكاربازين توبيرامات حمض الفالبرويك #دواء أساسي ‡مسحوب من الأسواق التجارب السريرية: †المرحلة الثالثة §لم يصل المرحلة الثالثة عنتفهرس جهاز عصبي مركزيوصف التشريح الأغشية السحائية القشرة المخية الألياف الترابطية الياف الصواري البطينين الجانبيين العقد العصبية القاعدية الدماغ البيني الدماغ المتوسط الجسر المخيخ النخاع الحبل الشوكي المنشورات العصبية علم وظائف الأعضاء الجهاز الناقل العصبي ألإنزيمات الوسيط التطور أمراض الشلل الدماغي التهاب السحايا الأمراض المزيلة للميالين النوبات والصرع الصداع السكتة الدماغية النوم الخلقية الإصابات الأورام والسرطان أخرى المتلازمات الشللية ALS أعراض وعلامات الرأس والعنق المسميات الآفات الاختبارات السائل النخاعي عــلاج الإجراءات الأدوية التخدير العام المسكنات الإدمان الصرع cholinergics الصداع النصفي الشلل الرعاش الدوار الآخرى عنتمضادات الاختلاج (مضادات الصرع)حمض الغاما-أمينوبيوتيريكsGABAAR PAMs باربتيورات: باربيكساكلون Metharbital Methylphenobarbital بنتوباربيتال فينوباربيتال# بريميدون؛ كربامات: فيلباميت؛ بنزوديازيبين: كلوبازام كلونازيبام كلورازيبات ديازيبام# لورازيبام# ميدازولام Nimetazepam نيترازيبام تيمازيبام؛ أخرى: بروميد (potassium bromide ، بروميد الصوديوم) بارالديهايد ستريبينتول GABA-T inhibitors الأحماض دهنية: حمض الفالبرويك Valpromide Valproate pivoxil؛ أخرى: Ethanolamine-O-sulfate فيغاباترين أخرى GABAR agonists: Progabide; GAT-1 inhibitors: تياجابين Channelmodulatorsمحصرات قنوات الكالسيوم Sodium blockers Hydantoins: Ethotoin Fosphenytoin ميفينيتوين فينيتوين#؛ Ureides: Acetylpheneturide Chlorphenacemide فيناسيميد‡ Pheneturide؛ الأحماض دهنية: حمض الفالبرويك Valpromide Valproate pivoxil؛ كاربوكساميدات[لغات أخرى]‏: كاربامازيبين# Eslicarbazepine acetate أوكسكاربازيبين؛ أخرى: لاكوساميد لاموتريجين Rufinamide توبيرامات زونيساميد حاصرات قنوات الكالسيوم Oxazolidinedione: Ethadione Paramethadione Trimethadione؛ سكسينيميد: إيثوسوكسيميد# ميسوكسيمايد Phensuximide؛ جابابنتينويد: غابابنتين بريغابالين؛ أخرى: لاموتريجين توبيرامات زونيساميد فاتحات قنوات البوتاسيوم ريتيغابين أخرىCA inhibitors سلفوناميدات: أسيتازولاميد Ethoxzolamide Sultiame توبيرامات زونيساميد أخرى Albutoin Beclamide بريفاراسيتام ليفيتيراسيتام Perampanel #دواء أساسي ‡مسحوب من الأسواق التجارب السريرية: †المرحلة الثالثة §لم يصل المرحلة الثالثة عنتأدوية ألم الاعتلال العصبي والألم العضلي الليفيذوات مفعول أحادي الأمين Monoaminergic SNRI (مثال: duloxetine ، milnacipran) مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (مثال: أميتربتيلين، nortriptyline ،dosulepin) تابينتادول ترامادول محصرات قنوات الأيون Ion channel blocker مضادات اختلاج (مثال: غابابنتين، بريغابالين، كاربامازيبين، أوكسكاربازيبين، لاكوساميد، لاموتريجين) مخدرات موضعية (مثال: ليدوكائين) Mexiletine مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (مثال: أميتربتيلين، nortriptyline desipramine) زيكونوتيد أخرى حمض الليبويك Benfotiamine ذيفان السجقية بوبروبيون كانابينويد (مثال: القنب الهندي، رباعي هيدرو كانابينول، nabilone) NMDAR antagonist (مثال: كيتامين، ديكستروميثورفان، ميثادون) أشباه أفيونيات (مثال: هيدروكودون، مورفين، أوكسيكودون، ميثادون، بيوبرينورفين، ترامادول، تابينتادول) أوكسيبات الصوديوم إخلاء مسؤولية طبية تتضمَّن هذه المقالة معلوماتٍ طبَّيةٍ عامَّة، وهي ليست بالضرورة مكتوبةً بواسطة متخصِّصٍ وقد تحتاج إلى مراجعة. لا تقدِّم المقالة أي استشاراتٍ أو وصفات طبَّية، ولا تغني عن الاستعانة بطبيبٍ أو مختص. لا تتحمل ويكيبيديا و/أو المساهمون فيها مسؤولية أيّ تصرُّفٍ من القارئ أو عواقب استخدام المعلومات الواردة هنا. للمزيد طالع هذه الصفحة. معرفات كيميائية ملف العقاقير القومي (المصطلَحات المرجعية) (NDF-RT): N0000146226 سجل بيلشتاين (Beilstein): 1246090 قاعدة بيانات المواد الخطرة الألمانية (ZVG): 530495 (مُركَّب) قاعدة بيانات الكيمياء العامة (PubChem CID): 2554 موسوعة كيوتو للمورثات والمجاميع الوراثية (KEGG): D00252 قاعدة بيانات المواد الخطرة (HSDB): 3019 المعهد القومي للسرطان (NSC): 755920 مختبَر كيمياء علم الأحياء الجزيئي الأوروبي (ChEMBL): CHEMBL108 المعرِّف الكيميائي الدَّولي (InChI): InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,16,18) مفتاح المُعرِّف الكيميائي الدولي (InChIKey): FFGPTBGBLSHEPO-UHFFFAOYSA-N قاعدة بيانات الحواتم المناعية (IEDB): 174842 الاتحاد الدولي للصيدلة الأساسية والسريرية (IUPHAR): 5339 الكيانات الكيميائيَّة ذات الأهمية الحيوية (ChEBI): 3387 دستوكس (DSSTox): DTXSID4022731 قاعدة بيانات أيض الإنسان (HMDB): HMDB0014704 الأسماء الدولية غير مسجلة الملكية لدى منظمة الصحة العالمية (WHO INN): 1836 الوكالة الأوروبية للمواد الكيميائية (ECHA): 100.005.512 العنكبوت الكيميائي (ChemSpider): 2457 المفوضية الأوروبية (EC): 206-062-7 بنود الإدخال الخطية النصية الجزيئية المبسطة القانونية (SMILES): C1=CC=C2C(=C1)C=CC3=CC=CC=C3N2C(=O)N دائرة المستخلَصات الكيميائية (CAS): 298-46-4 مستودع العقاقير (DrugBank): 00564 التصنيف الكيميائي العلاجي التشريحي (ATC): N03AF01 المُكوِّن الفريد (UNII): 33CM23913M التصنيفات الطبية نظام فهرسة المواضيع الطبية (MeSH): D002220 المعرفات الخارجية نظام اللغة الطبية الموحدة (UMLS CUI): C0887641 المكتبة المركزية القومية في فلورنسا (BNCF): 71519 PatientLikeMe treatment ID: carbamazepine مُختبَر كيمياء علم الأحياء الجزيئي الأوروبي (ChEMBL): CHEMBL108 الاتحاد الدولي لعلم الأدوية الرئيسة والسريرية(IUPHAR): 5339 بوابة تمريض بوابة الكيمياء بوابة طب بوابة صيدلة عنتاضطراب مزاجيالتاريخ إميل كريبيلن كارل خواكيم جون كيد Mogens Schou فريدريك كينغ غودوين كي ريدفيلد جايمسون الأعراض هلوسة وهام اضطراب عاطفي انعدام التلذذ انزعاج فكر انتحاري تحول المزاج اضطراب النوم فرط النوم أرق ذهان Racing thoughts تبلد المشاعر Depression (differential diagnoses) الطيف اضطراب ثنائي القطب اضطراب ثنائي القطب النوع الأول Bipolar II دوروية المزاج Bipolar NOS اكتئاب (اضطراب اكتئابي اكتئاب جزئي اضطراب عاطفة موسمي اكتئاب غير نمطي اكتئاب سوداوي) اضطراب فصامي عاطفي هوس Mixed affective state هوس خفيف نوبة اكتئاب عظمى اضطراب ثنائي القطب العلاجمضاد اختلاج كاربامازيبين لاموتريجين أوكسكاربازيبين حمض الفالبرويك حمض الفالبرويك حمض الفالبرويك محاكي الودي،مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية وشبيهاتها ديكستروامفيتامين ميثيل فينيدات بوبروبيون سيرترالين فلوكسيتين إسيتالوبرام مثبتات المزاج الأخرى مضاد الذهان علاج بالليثيوم كربونات الليثيوم سترات الليثيوم كبريتات الليثيوم مضاد غير نمطي للذهان غير صيدلانية علم نفس سريري معالجة بالتخليج الكهربائي إيداع جبري علاج بالضوء علاج نفسي تحفيز مغناطيسي للدماغ علاج معرفي سلوكي علاج سلوكي جدلي

آثار جانبية

تأثيرات على إنتاج الجسم لخلايا الدم الحمراء، وخلايا الدم البيضاء، والصفائح الدموية: نادرا، يكون هناك آثار خطيرة مثل فقر الدم اللاتنسجي، وندرة المحببات. ومن الآثار الأكثر شيوعا، تغييرات طفيفة مثل انخفاض عدد خلايا الدم البيضاء، أو الصفائح الدموية، والتي لا تتفاقم نحو مشاكل أكثر خطورة. زيادة مخاطر الانتحار. زيادة مخاطر نقص صوديوم الدم، ومتلازمة الإفراز غير الملائم للهرمون المضاد لإدرار البول. خطر نوبات الصرع، إذا توقف الشخص عن تناول الدواء فجأة. مخاطر على الجنين في النساء الحوامل، وحدوث تشوهات خلقية مثل السنسنة المشقوقة، واضطرابات النمو. قد تتضمن الآثار الجانبية الشائعة: النعاس، والدوخة، والصداع، والصداع النصفي، وضعف التنسيق الحركي، والغثيان، والتقيؤ، و/ أو الإمساك. وقد يؤدي استخدام الكحول أثناء تناول الكاربامازيبين إلى زيادة الاكتئاب. كما يمكن أن تتضمن الآثار الجانبية الأقل شيوعا زيادة خطر نوبات الصرع في الأشخاص الذين يعانون من اضطرابات النوبات المختلطة، واضطراب النظم القلبي، وضبابية أو ازدواج الرؤية. أيضا، تم إجراء تقارير لحالات نادرة من تأثيرات جانبية على السمع، حيث يميز المرضى أصوات إيقاعها أقل من السابق؛ وعادة لا يلاحظ هذا التأثير الجانبي غير العادي من قِبَل معظم الناس، ويختفي بعد توقف الشخص عن اتخاذ كاربامازيبين. تحذيرات جانبية يكتب في وصفة الدواء عدة تحذيرات جانبية تشمل: فترة الحمل، فقد يُسبب الدواء أذىً للجنين في الحمل، ويجب في هذه الحالة استشارة الطبيب. وفي حالة الرضاعة أيضا قد ينتقل الدواء إلى حليب الأم، إلا أنه عند تناول الجرعات العادية فمن غير المفروض أن تكون هناك تأثيرات سلبية على الأطفال. وبالنسبة لكبار السن، هناك احتمال لظهور آثار جانبية. من المحتمل أن تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة المعطاة. كما يجب الامتناع عن القيادة حتى تتضح ماهية تأثيرات الدواء، حيث من الممكن أن يسبب ضبابية في الرؤية. تفاعلات كاربامازيبين لديه القدرة على التفاعلات الدوائية؛ لذا ينبغي توخي الحذر في الجمع بينه وبين الأدوية الأخرى، بما في ذلك مضادات الصرع الأخرى، ومثبتات المزاج. قد يزيد الكاربامازيبين، باعتباره محفز لـ CYP450، من إزالة العديد من الأدوية، فيخفض من تركيزها في الدم إلى مستويات أقل من المطلوبة للعلاج، مما يقلل من الآثار المرجوة. تشمل الأدوية التي يتم أيضها بسرعة أكبر مع الكاربامازيبين الوارفارين، ولاموتريجين، والفينيتوين، والتيوفيلين، وحمض الفالبرويك. بينما تشمل الأدوية التي تقلل من أيض الكاربامازيبين أو زيادة مستوياته في الدم الاريثروميسين، وسيميتيدين، وبروبوكسيفين، ومحصرات قنوات الكالسيوم. يزيد كاربامازيبين أيضا من عملية التمثيل الغذائي للهرمونات الموجودة في حبوب منع الحمل، ويمكن أن يقلل من فعاليتها، مما قد يؤدي إلى حالات الحمل غير المتوقعة. وكدواء يحفز الإنزيمات السيتوكرومية P450، فإنه يسرع التخلص من العديد من البنزوديازيبينات، ويقلل من عملهم. يثبط كل من حمض فالبرويك، وفالنوكتاميد انزيم ميكروسمال الايبوكسيد هيدرولاز (microsomal epoxide hydrolase)، وهو الانزيم المسؤول عن تكسير كربامازبين -10,11 الايبوكسيد إلى نواتج أيض غير نشطة. وعن طريق تثبيط ذلك الانزيم، يسبب حمض فالبرويك، وفالنوكتاميد تراكم الأيض النشط، مما يؤدي إلى إطالة فترة تأثير كاربامازيبين، وتأخير إخراجه. يرفع عصير الجريب فروت التوافر الحيوي للكاربامازيبين عن طريق تثبيط إنزيمات CYP3A4 في جدار الأمعاء، وفي الكبد. كما يزيد كاربامازيبين من معالجة الميثادون مما يؤدي إلى انخفاض مستوياته في الدم. علم الوراثة الدوائي تعتبر ردود الفعل الجلدية الخطيرة وربما القاتلة، التي تتضمن متلازمة ستيفنس جونسون، وتقشر الأنسجة المتموتة البشروية التسممي، والناجمة عن العلاج بالكاربامازيبين أكثر شيوعا بكثير في المرضى الذين يعانون من أليل مستضد الكريات البيضاء البشرية HLA-B*1502. يمكن أن تكون نسبة الأرجحية لتطور متلازمة ستيفنس جونسون، أو تقشر الأنسجة المتموتة البشروية التسممي في المرضى الذين يحملونه ضعف، أو ثلاثة أضعاف، أو حتى أربعة أضعاف، اعتمادا على مجموعة السكان المدروسة. يحدث HLA-B*1502 حصريا تقريبا في المرضى ذوي الأصل المشترك في مناطق واسعة من آسيا، ولكن نسبتها منخفضة جدا، تكاد تكون منعدمة في السكان الأوروبيين واليابانيين والكوريين والأفريقيين. ومع ذلك، فقد تبين أن الأليل HLA-A*31:01 يكون مؤشرا قويا على كل من ردود الفعل السلبية الخفيفة والشديدة للكاربامازيبين بين اليابانيين والأوروبيين.

تاريخ

تم اكتشاف كاربامازيبين من قبل الكيميائي والتر شندلر في بازل، سويسرا، في عام 1953. وتم تسويقه لأول مرة كدواء لعلاج الصرع في سويسرا في عام 1963 تحت اسم العلامة التجارية «تيجريتول». كما استخدم لألم العصب الثلاثي التوائم (المعروف سابقا باسم عرة مؤلمة: tic douloureux) في نفس الوقت. وقد تم استخدامه كمضادات للتشنجات، ومضادات للصرع في المملكة المتحدة منذ عام 1965، وتمت الموافقة عليه في الولايات المتحدة منذ عام 1968. في عام 1971، استخدم الطبيبان تاكيزاكي، وهاناوكا كاربامازيبين لأول مرة للسيطرة على الهوس في المرضى الذين لا يستجيبون لمضادات الذهان (الليثيوم لم يكن متوفرا في اليابان في ذلك الوقت). وقد فعل الدكتور أوكوما -يعمل بشكل مستقل- الشيء نفسه بنجاح. تم دراسة كاربامازيبين لعلاج اضطراب ثنائي القطب طوال السبعينيات.

مصير بيئي

تم الكشف عن كاربامازيبين في مياه الصرف الصحي السائلة. :224 وأجريت دراسات ميدانية ومختبرية؛ لفهم سبب تراكم الكربامازيبين في النباتات الغذائية التي تزرع في التربة المعالجة بالحمأة، والتي تختلف فيما يتعلق بتركيزات الكاربامازيبين الموجود في الحمأة، وفي تركيزات الحمأة في التربة؛ مع الأخذ في الاعتبار الدراسات التي استخدمت التركيزات الموجودة عادة بشكل طبيعي، وجدت مراجعة عام 2014 أن «تراكم الكاربامازيبين في النباتات التي تزرع في التربة المعدلة بالمواد الصلبة الحيوية يشكل خطرا على الصحة البشرية، وفقا لهذا النهج». :227

حركية الدواء

يُمتَص كاربامازيبين ببطء نسبيا، ولكنه يُمتَص جيدا بعد تناوله عن طريق الفم. عمر النصف له في البلازما هو حوالي 30 ساعة، عندما يعطى كجرعة واحدة، ولكنه محفز قوي للانزيمات الكبدية، وتقل فترة نصف عمر في البلازما إلى حوالي 15 ساعة عندما يعطى مرارا وتكرارا.

آلية العمل

آلية عمل كاربامازيبين ومشتقاته مفهومة بشكل جيد نسبيا. كاربامازيبين هو مانع يعتمد على استخدام قنوات الصوديوم ذات الجهد الكهربائي. ويتم تأينه في سائل الخلايا الداخلي، ومن ثَم يصبح قادرا على الارتباط مع قنوات بوابات الصوديوم النشطة، مانعا تكرار واستمرار إثارة جهد العمل. مما يساعد على ترك الخلايا المتضررة أقل إثارة حتى ينفصل الدواء. كاربامازيبين هو أيضا ناهض لمستقبلات جابا، كما تبين أيضا أنه يحفز مستقبلات جابا التي تتكون من الوحدات الفرعية ألفا-1، وبيتا-2، وجاما-2. قد تسهم هذه الآلية في فعاليته في آلام الأعصاب، والاضطراب الثنائي القطب. وقد أظهرت الأبحاث المعملية أيضا أن كاربامازيبين هو مادة محررة للسيروتونين، وربما حتى مانعة لامتصاص السيروتونين.

طريقة الاستعمال

يعطى الكاربامازيبين على شكل حبوب، أو شراب. وعدد الجرعات عادة تكون من مرة إلى 4 مرات في اليوم. وتأثيره يبدأ خلال أربع ساعات لمدة تستمر من 12 إلى 24 ساعة.

ماركات

كاربامازيبين متاح في جميع أنحاء العالم تحت العديد من الأسماء التجارية.

شرح مبسط

InChI=1S/C15H12N2O/c16-15(18)17-13-7-3-1-5-11(13)9-10-12-6-2-4-8-14(12)17/h1-10H,(H2,16,18)