أزيلاستين

الحركية الدوائية

في هذا الإطار، ويمتص بسرعة وبشكل تام عندما يعطى عن طريق الفم، ويصل إلى قمة التركيز البلازمي بعد 4 إلى 5 ساعات. ويخضع الـ Azelastine للاستقلاب الكبدي ويملك مستقلبه الرئيسي demethylazelastine فعالية مضادة للهيستامين. ويقدر نصف عمر الإطراح بحوالي 25 ساعة ويرتفع إلى 35,5 ساعة بعد جرعات فموية متعددة بسب تراكم مستقلبه. يطرح الدواء مع مستقلباته عن طريق البراز بشكل رئيسي وعن طريق البول.

ومن جهة أخرى، يصل قرابة 40% من الجرعة الأنفية للـ Azelastine إلى الدوران الجهازي. يتم الإطراح عن طريق الاستقلاب الكبدي حيث يفرغ عن طريق البراز بشكل رئيسي.

التداخلات الدوائية

ومن جهة أخرى، يتداخل مع الأدوية ذات التأثير المركن مثل الدواء الحاوي على الأسيتامينوفين والأوكسي كودون.

• الباربيتورات.
• الألبرازولام.
• الكلونازيبام.
• الايثانول.

الآثار الجانبية

• الطعم المر.
• زيادة في الوزن.
• ألم عضلي.
• تعب.
• تخريش أنف.
• جفاف فم.
• عطاس.
• احتقان في الحلق.
• صداع.

الجرعة

من جهة ثانية، كقطرة عينية: للأطفال فوق ال 4 سنين قطرة في كل عين مصابة مرتين باليوم، ويمكن أن تزاد ل4 مرات باليوم عند الضرورة.

كذلك، كبخاخ أنفي: للبالغين والأطفال فوق ال 12 سنة بخة لبختين مرتين باليوم.

الأشكال الصيدلانية

قطرة عينية (محلول 0.05%).

بخاخ أنفي (محلول 0.1%, 0.15%).

الاستخدام في مختلف البلدان

وفي هذا الصدد، يعد Azelastine hydrochloride مضاد هستامين إلى جانب النشاط المحصر لمستقبل الهيستامين H1، حيث يثبط تحرر الوسائط الالتهابية من الخلايا البدينة. يستعمل موضعيا في إزالة أعراض الحالات التحسسية متضمنة التهاب الأنف والتهاب الملتحمة. كما تستعمل كذلك في التهاب الأنف غير التحسسي.

في هذا الإطار، في علاج التهاب الأنف التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 5 سنين وأكثر، تكون الجرعة المعتادة في بريطانيا 140 مكروغرام عن طريق البخاخ الأنفي في كل منخر مرتين يومياً. في USA، يطبق بختين من نفس المستحضر (تزود 137 مكروغرام بكل بخة) في كل منخر مرتين يومياً، وربما يعطى الأطفال بعمر 5 سنوات أو أكثر بخة واحدة بكل منخر مرتين يومياً. يستعمل الـ Azelastine في USA في معالجة التهاب الأنف غير التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 12 سنة وأكثر. وتكون الجرعة بختين بكل منخر مرتين يومياً.

ومن ناحية أخرى، في علاج التهاب الملتحمة، رُخّص في UK استخدام Azelastine لمعالجة التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي عند البالغين والأطفال بعمر 4سنوات وأكثر ولمعالجة التهال الملتحمة التحسسي الحولي عند البالغين والأطفال بعمر 12 سنة وأكثر. في USA، رُخص به لمعالجة التهاب الملتحمة التحسسي عند البالغين والأطفال بعمر 3 سنوات وأكثر. بغض النظر عن العمر والاستطباب، يقطر محلول 0,05% في كل عين مرتين يومياً وتزداد في الحالات الشديدة إلى أربع مرات يومياً. ويعطى Azelastine hydrochloride عن طريق الفم كذلك.

الاستخدام

إضافةً إلى ذلك، يوصى به كخط علاجي أول كمضاد هيستامين لالتهاب الأنف الشديد المعند أو الخفيف أو المتوسط أو الشديد المتقطع.

من جانب آخر، يستعمل كعلاج موضعي لالتهاب الأنف التحسسي والربو وذلك بحسب الدلائل الإرشادية العلاجية، وتشمل التهاب الأنف التحسسي الموسمي وسيلان الأنف والعطاس والحكة الأنفية عند البالغين والأطفال في عمر الخامسة أو أكبر.

وفي السياق ذاته، يستعمل كقطرة عينية لعلاج التهاب الملتحمة التحسسي الموسمي أو الدائم موضعيا.