إسترون

إفراز

في هذا الإطار، يفرز الإسترون في البول في شكل إستروجين مقترن مثل كبريتات الإسترون.

تمثيل غذائي

إضافةً إلى ذلك، الإيسترون يتحول بيولوجيًا إلى إستروجين مقترن مثل كبريتات إيسترون وغلوكورونيد إيسترون ويمكن كذلك أن إضافة الهيدروكسيل إليه بواسطة إنزيمات سيتوكروم بي450 إلى استروجينات الكاتيكول مثل 2-هيدروكسي إسترون و 4-هيدروكسي إسترون أو إلى الايستريول، كل من هذه التحولات تحدث في الغالب في الكبد، كما يمكن كذلك تحويل الإسترون إلى استراديول بواسطة 17β-HSD.

تخليق بيولوجي

وفي هذا الصدد، يتم اصطناع الاستروجين حيويًا من الكوليسترول، ويشمل المسار الرئيسي الاندروستيرون باعتبارها وسيط مع الاندروستيرون فيجري تحويلها إلى إيسترون من قبل انزيم الأروماتاز، يحدث هذا التفاعل في كل من الغدد التناسلية وفي بعض الأنسجة الأخرى وخاصة الأنسجة الدهنية ويتم إفراز الإسترون لاحقًا من هذه الأنسجة، وفضلًا عن أرمتة أندروستندويون فإنه يتشكل إستيرون كذلك بصورة عكسية من استراديول بواسطة إنزيم هيدروكس يستيرويد 17β في الأنسجة المختلفة بما في ذلك الكبد والرحم والغدة الثديية.

توزيع

ومن ناحية أخرى، يرتبط الإسترون بنسبة 16% على وجه التقريب بالجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية (SHBG) و 80% بالألبيومين في الدورة الدموية مع الباقي (2.0 إلى 4.0٪) يتم تداوله بحرية أو بطريقة غير مُلزمة، لديه نحو 24% من تقارب ملزمة استراديول ل SHBG، على هذا النحو لا يرتبط الإسترون بشكل سيئ نسبياً بـ SHBG.

النشاط البيولوجي

إضافةً إلى ذلك، أكدت التجارب السريرية طبيعة الإسترون كسلائف خاملة نسبياً للإستراديول، مع إعطاء الاستراديول عن طريق الفم فإن نسبة مستويات الاستراديول إلى مستويات الإسترون تبلغ قرابة 5   مرات أعلى في المتوسط مما كانت عليه في ظل الظروف الفسيولوجية العادية لدى النساء قبل انقطاع الطمث، ومع الطرق الوريدية للإستراديول عن طريق الحقن، إن تناول جرعات الاستراديول عن طريق الفم بعد انقطاع الطمث يؤدي إلى انخفاض مستويات المرحلة الجريبية للإستراديول في حين تشبه مستويات الإسترون المستويات المرتفعة التي شوهدت خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، على الرغم من المستويات المرتفعة بشكل ملحوظ من الإسترون مع الاستراديول عن طريق الفم ولكن ليس مع استراديول عبر الجلد فقد أظهرت الدراسات السريرية أن جرعات الاستراديول عن طريق الفم والجلد التي تحقق مستويات مماثلة من الإراديول تمتلك قوة مكافئة وليست ذات أهمية إلى حدّ كبير من حيث التدابير بما في ذلك قمع الهرمون المنشط للجسم الأصفر ومستويات الهرمون المنشط للحوصلة، وتثبيط تشرب العظم، وتخفيف أعراض انقطاع الطمث مثل الهبات الساخنة، فضلًا عن ذلك فإنه تم العثور على مستويات استراديول ترتبط مع هذه الآثار في حين أن مستويات الإسترون لم يفعل ذلك، وتؤكد هذه النتائج على أن الاستروجين له نشاط استروجيني منخفض للغاية، وتشير كذلك إلى أن الإسترون لا يقلل من النشاط الإستروجيني للإستراديول، هذا يتناقض مع بعض الأبحاث المختبرية التي تشير إلى أن الإسترون قد يكون قادرًا على مناهضة تصرفات الإراديول جزئيًا.

الكيمياء الحيوية

في هذا الإطار، الإسترون هو هرمون الاستروجين وعلى وجه التحديد هو ناهض لمستقبلات هرمون الاستروجين ERα و ERβ، وهرمون الاستروجين أقل فعالية بكثير من الاستراديول ولذلك فهو هرمون استروجين ضعيف نسبيا، نظرًا للحقن تحت الجلد في الفئران يكون الاستراديول أكثر بعشرة أضعاف من الإسترون ونحو 100 مرة أقوى من الإسترول، وبحسب إحدى الدراسات كانت الربيطة لإسترون ERα و ERβ البشري 4.0% و 3.5% من تلك الموجودة في الإستراديول على التوالي، وكانت قدرات المعاملات النسبية للإسترون في ERα و ERβ البشري 2.6% و 4.3% من الاستراديول على التوالي، بحسب ذلك أثبتت التقارير أن النشاط الإستروجيني للإسترون هو قرابة 4% من نشاط الإراديول، إلى جانب قوته الاستروجينية المنخفضة، ولذلك فإن الإسترون على عكس الاستراديول والإستريول لا يتراكم في الأنسجة المستهدفة للإستروجين، ونظرًا لأن الإسترون يمكن أن يتحول إلى استراديول فإن أغلب الاستروجين في الإسترون في الجسم الحي يرجع في الواقع إلى التحول إلى استراديول، على هذا النحو يعتبر الإسترون مقدمة أو طليعة لهرمون الاستراديول.