فيكودين

الحمل

علاوةً على ذلك، يتم تصنيف هذا الدواء تحت الحمل من الفئة جيم، وعلى الرغم من عدم وجود الأبحاث الكافية لتأكيد الدواء آمنا للنساء الحوامل، فإن آثاره الإيجابية تفوق السلبيات الممكنة، ومن ثَم فإنه يمكن تناوله في الحمل. إذا تم تناوله في وقت ما قبل الولادة، فإنه قد يؤدي إلى تثبيط الجهاز التنفسي لدى المولود. الأمهات اللواتي يستعملن أيا من الأفيونيات بانتظام أثناء الحمل يعرضن أطفالهن لخطر الاعتماد على المادة وبالتالي حدوث أعراض الانسحاب بعد الولادة. وتشمل أعراض الانسحاب: الإفراط في البكاء والتقيؤ والتهيج والهزات والحمى. المرضعات لا ينبغي استخدامهن لهذا الدواء لأن الباراسيتامول يتم إفرازه عن طريق حليب الثدي، وليس المعروف إذا كان الهيدروكودون يتم إفرازه كذلك.

دواعي الاستعمال

ومن ناحية أخرى، الفيكودين، مثل غيره من المسكنات الأفيونية الأخرى، يستعمل لعلاج الألم. وهو الموصوف الأكثر شيوعا لتخفيف الآلام المتوسطة والمعتدلة من الأنواع الحادة والمزمنة، أو ما بعد الجراحية. كما يمكن أن يستعمل لعلاج السعال الحاد.

الحظر المقترح في الولايات المتحدة

في هذا الإطار، كل عام، ترتبط الجرعة الزائدة من عقار الاسيتامينوفين بحوالي 400 حالة وفاة و 42,000 دخول للمستشفيات.

من جانب آخر، طلبت بعدها منظمة الأغذية والدواء الأمريكية من الشركات المصنعة للمنتجات التي تحتوي على اسيتامينوفين للحد من كمية من الأسيتامينوفين إلى ما لا يزيد عن 325 ملليغرامات (ملغ) في كل حبة أو كبسولة.

وفي هذا السياق، أدلت اللجنة المخاوف من تلف الكبد من الاسيتامينوفين، والذي هو كذلك العنصر الرئيسي في العقاقير شائعة الاستخدام مثل التايلينول.

ومن ناحية أخرى، يوم 30 يونيو 2009، صوتت لجنة استشارية لهيئة الولايات المتحدة للأغذية والدواء بأغلبيةٍ ضئيلةٍ لتقديم المشورة لإدارة الاغذية والعقاقير لإزالة الفيكودين ومسكنٌ آخر للألم، البيرسوكيت من السوق بسبب «وجود احتمال كبير لتناول جرعة زائدة من مخدرات الوصفة الطبية ومنتجات الاسيتامينوفين».

المكونات

وفي السياق ذاته، يحتوي الفيكودين على 500 ملغ من الباراسيتامول و5 ملغ من الهيدروكودون. الجرعة النموذجية هي 1-2 قرص حسب الحاجة، بحدٍ أقصى 8 أقراص / يوم.

ومن جهة أخرى، الفيكودين إتش بي يحتوي على 660 ملغ باراسيتامول و10 ملغ من الهيدروكودون. الجرعة النموذجية هي حبة واحدة من الدواء حسب الحاجة، والحد الأقصى 6 أقراص/يوم.

وفي هذا السياق، المكونات غير النشطة المدرجة في كل الحبوب كذلك هي: ثاني أكسيد السيليكون، النشا، الصوديوم الميلوزي، فوسفات الكالسيوم ثنائي القاعدة، المغنيسيوم استارات، السيلولوز الجريزوفولفين، البوفيدون، وحامض الستريك.

علاوةً على ذلك، الفيكودين إي.إٍس. يحتوي على 750 ملغ باراسيتامول و7.5 ملغ من الهيدروكودون. الجرعة النموذجية هي حبة واحدة من الدواء حسب الحاجة، والحد الأقصى 5 أقراص / يوم.

في هذا الإطار، الفيكودين مصنوعٌ على شكل مزيجٍ من الهيدروكودون والباراسيتامول. فالباراسيتامول، الذي يسمى كذلك الاسيتامينوفين، يعملُ بمثابة مسكن وخافضٍ للحرارة. الهيدروكودون هو مسكنٌ ألم افيوني شبه اصطناعي.

التنظيم والجدولة

علاوةً على ذلك، في الولايات المتحدة، يتم تنظيم الإنتاج جزئيا من قبل قانون المواد الخاضعة للرقابة لعام 1970. يضمن هذا أن جميع التصنيع والاستيراد وحيازة وتوزيع العقاقير يجب أن يتم بإشراف وتنظيم الحكومة الفيدرالية.

وفي هذا الصدد، الفيكودين في الولايات المتحدة هو عقار من الجدول الثالث. أما الكوديين البحت والهيدروكودون هما في الجدول الثاني للمخدرات، ولكن عند جمعهما مع الباراسيتامول أو مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية فيمكن أن يصبحا من الجدول الثالث للمخدرات. يتم تصنيف الجدول الثالث للمخدرات من جانب الحكومة الأمريكية أن أدويته تسبب الاعتماد البدني المعتدل أو المنخفض، أو اعتمادا نفسيا كبيرا إذا ما أسيء استخدامها.

التفاعلات الدوائية

إضافةً إلى ذلك، الباراسيتامول : الأيضات الرئيسية النشطة هي الكبريتات وقرائن الجلوكيورونايد. الوسيلة الرئيسية لعمله هو كبح نشاط إنزيم السيكلوكجينيز. وهو من الإنزيمات اللازمة لإنتاج البروستاجلاندين. البروستاجلاندين هي شكلٌ من أشكال الهرمونات (على الرغم من ندرة ما تصنف على أنها من هذا القبيل)، وهي وسيطةٌ في إحداث الألم والحمى والالتهابات. نصف حياة الباراسيتامول متفاوتٌ ما بين 1 و 4 ساعات. يصل العقار إلى مستويات الذروة بين 40-60 دقيقة بعد الابتلاع. الباراسيتامول هو دواء يعمل طرفيا، وبالتالي فإنه لا يعبر الجدار الدموي الدماغي بسهولة الهيدروكودون.

ومن ناحية أخرى، إلى جانب نشاط الهيدروكودون والأسيتامينوفين بذاتيهما، هناك عامل تسكينٍ للألم عند الجمع بين العقارين لم يفهم بعد بشكلٍ كامل، ولكنه مرتبطٌ بتثبيط البروستاجلاندين. التفاعل الدوائي للعقاقير المختلطة مثل الفيكودين يعتمد على حركية العقاقير التي يتألف منها.

كذلك، الهيدروكودون : يعمل على مستقبلات المواد الأفيونية مو. يتم تأييض الهيدروكودون إلى الهيدرومورفون، عن طريق إنزيم السيتوكروم بي 40. وهذا التحويل ليس الشيء الوحيد المسؤول عن آثار الهيدروكودون. السيتوكرومات هي بروتيناتٌ دموية موجودة في خلايا جميع الكائنات الحية، وتشارك في المقام الأول في سلسلة نقل الإلكترون التي تنتج "ATP". يعبر الهيدروكودون الحاجز الدماغي الدموي بسبب تعديلاته، والدماغ هو المكان الذي تجري فيه آثار المسكن. الكثير من الآثار الجانبية لهذه العقاقير هي حقيقةً بسبب أنها تعبر الجدار الدموي الدماغي بسهولة. العمر النصفي للهيدروكودون قرابة 3.8 ساعات.

الاثار الجانبية

ومن جهة أخرى، الآثار الجانبية للفيكودين الأكثر شيوعا هي الضيق في المعدة، والغثيان، وتغير الحالة العقلية (مثلًا، الدوخة). تشمل المزيد من آثار جانبية الأخرى النادرة الحساسية، التشنجات، الجلد الندي، الهلوسة، الضعف الشديد، الدوخة، تسارع التنفس، واللاوعي، اليرقان (اصفرار العينين أو الجلد)، التعب غير العادي، النزيف، الكدمات، الآلام في المعدة ، الإمساك، جفاف الفم، ازدياد الشهية للطعام، تشنجات العضلات، التعرق، نوبات السخونة، الحكة، الطنين، فقدان السمع، انخفاض التبول، وتغير الحماس الجنسي. قد يكون للفيكودين كذلك آثارٌ تثبيطية على الجهاز العصبي المركزي.

التصنيع

وفي السياق ذاته، الجزء الرئيسي من الفيكودين، الهيدروكودون، لديه نفس الهيكل الأساسي للمورفين ولكن يستقلب من قبل إنزيماتٍ مختلفة. هناك ثلاث صيغ مختلفة للفيكودين، بكمياتٍ مختلفةٍ من الهيدروكودون والباراسيتامول (اسيتامينوفين) في كلٍ منهما. الهيدروكودون مسكنٌ متوسط القوة له آثارٌ مماثلةٌ للمورفين، ولكن يلاحظ أنه أقل قوة من المورفين. يتم تصنيع الأقراص بهيدروكودون أقل من الباراسيتامول. يستعمل مزيجٌ من الاثنين لأن كلا منهما يعمل بآليةٍ مختلفةٍ لتسكين الألم، ولأن الآثار الجانبية لأيهما يمكن تقليلها باستخدام جرعاتٍ مخفضة من كليهما، للحصول على نفس التأثير المسكن.

في هذا الإطار، الهيدروكودون والاسيتامينوفين مساحيق بيضاء بلورية، ويتم تصنيعهما على شكل أقراص.