كابيسيتابين، التي تباع تحت اسم العلامة التجارية زيلودا وغيرها، هو

في البداية، كابيسيتابين، التي تباع تحت اسم العلامة التجارية زيلودا وغيرها، هو العلاج الكيميائي المستعمل لعلاج سرطان الثدي , سرطان المعدة وسرطان القولون والمستقيم. لسرطان الثدي غالبًا ما تستعمل جنبًا إلى جنب مع دوسيتاكسيل. تؤخذ عن طريق الفم. وفيما يلي تفاصيل أوسع عن ذلك.

من جانب آخر، حصل دواء كابيسيتابين على براءة اختراع في عام 1992 وتمت الموافقة على استخدامه طبياً في سنة 1998. وهو مدرج على قائمة الأدوية الأساسية لمنظمة الصحة العالمية، ويُعتبر من الأدوية الأكثر فعاليةً وآمناً اللازمة في نظام الرعاية الصحي. التكلفة الاجمالية في دول العالم النامي قرابة 122.64 إلى 195.66 دولار لكل دورة من الأدوية. و يكلف هيئة الخدمات الصحية الوطنية في المملكة المتحدة قرابة 210.67 £ لكل دورة. في الولايات المتحدة يكلف نحو 1,892.00 دولار أمريكي اعتبارًا من عام 2016.

في هذا الإطار، وتشمل الآثار الجانبية الشائعة آلام في البطن، والتقيؤ، والإسهال، والضعف، والطفح الجلدي. وتشمل الآثار الجانبية الشديدة الأخرى مشاكل تخثر الدم، وتفاعلات الحساسية، ومشاكل في القلب، وانخفاض عدد خلايا الدم. لا ينصح بأخذها للأشخاص الذين يعانون من القصور الكلوي.

وفي هذا السياق، الاستخدام أثناء الحمل قد يؤدي إلى ضرر على الطفل. يتم تحويل كابيسيتابين، داخل الجسم، إلى 5 فلوروراسيل (5-فو) التي من خلالها يعمل. وهو ينتمي إلى فئة من الأدوية المعروفة باسم فلوروبيريميدينس، والذي يتضمن كذلك 5-فلورويوراسيل وتيغافور.

التفاعلات الدوائية

الفينيتوين، لأنه يزيد من تركيزات البلازما من الفينيتوين.

سيرفيوداين، أو نظائره، مثل : بيورفيوداين .

وفي هذا الصدد، فولينات الكالسيوم قد تتعزز الآثار العلاجية للكابيسيتابين عن طريق التآزر مع مستقلبه، 5-فو. كما يمكن أن يسبب هذا التآزر إسهال أكثر حدة

يتفاعل هذا الدواء مع:

إضافةً إلى ذلك، ركائزسيتوكروم بي 2 سي 9 ، بما في ذلك، الوارفارين وغيرها من مضادات التخثرمن مشتقات الكومارين .

موانع الاستعمال

موانع الاستعمال تشمل :
فرط الحساسية للفلوروراسيل، كابيسيتابين أو أي من سواغها
نقص انزيم ( داي هيدرو بيريميدين ديهايدروجينايز )

الحمل والرضاعة

في هذا الإطار، قلة الكريات البيض الشديدة، قلة الخلايا المتعادلة، أو نقص الصفيحات

آلية العمل

وفي هذا الصدد، يتم تحويل كابيسيتابين إلى 5-فو الذي بدوره هو مثبط لإنزيم ( ثيميديلات سينثاز) ، وبالتالي تثبيط توليف ثيميدين مونوفوسفهات (ثمب)، الشكل النشط من الثيميدين وهو مطلوب لتكوين الحمض النووي.

كبت نخاع العظم

ومن جهة أخرى، الملاحظة 1 على الأثار السلبية : تشمل: فقر الدم، قلة اللمفاويات ,قلة الخلايا المتعادلة ونقص الصفيحات .

ضعف كبدي حاد أو القصور الكلوي الحاد

وفي السياق ذاته، استخدام العلاج مع سوريفودين أو نظائره ذات الصلة الكيميائية، مثل بريفودين .

المجتمع والثقافة

إضافةً إلى ذلك، أحد من الأسماء التجارية هي زيلودا، ويتم تسويقها من قبل جيننتيش .

الاثار السلبية من خلال معدلات التكرار

:
شائع جداً ( > 10% تكرار )
فقدان الشهية
إسهال
قيء
غثيان
التهاب الفم
وجع بطن
إعياء
ضعف
متلازمة اليد والقدم
استسقاء
حمة
ألم
صداع الراس
تساقط الشعر
التهاب الجلد
عسر الهضم
ضيق في التنفس
تهيج العين

علم الوراثة الدوائي

من جانب آخر، إنزيم ( داي هيدروبيريميدين ديهايدروجينايز ) أو ( دي بي دي ) هو المسؤول عن ازالة سمية نواتج أيض مركبات الفلوريوبيريميدينايس، وهي فئة من الأدوية التي تشمل كابيسيتابين، 5 فلوروراسيل وتيغافور.

من جانب آخر، يمكن أن تؤدي الاختلافات الجينية داخل الجين دي بي دي (دي بي واي دي ) إلى انخفاض أو غياب نشاط ( دي بي دي ) ، والأفراد الذين يتغايرون الزيجوت أو متماثلون الزيجوت بحسب هذه الاختلافات قد يكون لديهم نقص جزئي أو كامل في انزيم ( دي بي دي ) ؛ ويقدر أن 0.2٪ من الأفراد لديهم نقص كامل انزيم ( دي بي دي ). أولئك الذين يعانون من نقصانزيم ( دي بي دي ) جزئي أو كامل لديهم خطر متزايد بدرجة كبيرة من سمية الدواء القاتلة أو حتى المميتة عند التعامل مع فلوروبيريميدينس. ومن الأمثلة على السمية تشمل كبت النخاع والسموم العصبية ومتلازمة اليد والقدم.

الاستخدامات الطبية

ومن ناحية أخرى، سرطان الثدي (العلاج المتنقل أو كعلاج وحيد / العلاج بالموجات فوق الصوتية؛ وهذا مرخص كعلاج الخط الثاني في المملكة المتحدة)

من جهة ثانية، سرطان المعدة (خارج التسمية في الولايات المتحدة، وهذا هو مؤشر مرخص في المملكة المتحدة)

وفي هذا الصدد، سرطان القولون والمستقيم (إما كعلاج المواد الجديدة المعالجة مع الإشعاع، العلاج المساعد أو للحالات المنتشرة )

يستعمل لعلاج السرطانات التالية:

الأثار السلبية

سرطان المريء (خارج التسمية في الولايات المتحدة)

كابسيتابين