لوراسيدون

التفاعلات الدوائية

وفي السياق ذاته، ترتفع تركيزات بلازما الدم عند استخدام لوراسيدون مع مثبطات CYP3A4، مما قد يؤدي إلى مزيد من الآثار الجانبية. وقد تم التحقق من هذا سريريًا لـ الكيتوكونازول، مما يزيد من التعرض لمعامل 9. ومن المتوقع كذلك حدوث مثل هذا التأثير مع مثبطات إنزيم 3A4 أخرى مثل عصير الجريب فروت . يمكن أن تؤدي الاستخدام المشترك لمنشطات CYP3A4 ولوراسيدون مثل ريفامبيسين أو نبتة سانت جون إلى تقليل مستويات البلازما للوراسيدون ومستقلبه النشط، وبالتالي تقليل آثار الدواء. تسبب ريفاميبسين بانخفاض تأثيره ستة أضعاف كما أثبتت إحدى الدراسات.

الاستخدامات الطبية

ومن جهة أخرى، لم توافق إدارة الغذاء والدواء (FDA) على استخدام لوراسيدون لعلاج اضطرابات السلوك لدى كبار السن المصابين بالخرف.

من جهة ثانية، في دراسة أجريت عام 2013 في مقارنة بين 15 دواء مضاد للذهان في فعالية علاج أعراض الفصام، أظهر لوراسيدون فعالية خفيفة مقارنةً بأدوية مثل إلوبريدون، و13 إلى 15 ٪ أقل فعالية من زيبراسيدون وكلوربرومازين وأسينابين.

علاوةً على ذلك، في يوليو 2013، حصل لوراسيدون على الموافقة لاستخدامه في حالات الاكتئاب ثنائي القطب. من المعروف أن القليل من مضادات الذهان غير التقليدية المتاحة تمتلك فعالية مضادة للاكتئاب في الاضطراب الثنائي القطب (مع وجود استثناءات بارزة في الكويتيابين، وأولانزيبين وربما آسينابين ) بأنه وحيد، على الرغم من أن الغالبية العظمى من مضادات الذهان غير النمطية والتي من المعروف أن تمتلك تأثير كبير مضاد للهوس النشاط، وهو ما لم يتم بوضوح عن طريق لوراسيدون.

يستعمل لوراسيدون لعلاج مرض الفصام والاضطراب ثنائي القطب .

التاريخ

وفي هذا الصدد، يمتلك لوراسيدون موافقة من إدارة الغذاء والدواء (FDA) لعلاج مرض الفصام منذ عام 2010 وعلاج نوبات الاكتئاب لدى البالغين المصابين باضطراب ثنائي القطب I منذ عام 2013.

علاوةً على ذلك، يناظر لوراسيدون من حيث التناظرية الهيكلية زيبراسيدون. كما يُظهر ملف تعريف دوائي قريب جدًا وتم توليفه بشكل مشابه لـ زيبراسيدون .

كذلك، يتشابه لوراسيدون كيميائيًا مع بيروسبيرون (وهو كذلك تناظرية كيميائية للزيبراسيدون) ، وكذلك مع ريسبيريدون، وباليبيريدون وإيلوبيريدون.

• المجتمع والثقافة
• المراجع
• روابط خارجية

ُصُنع لوراسيدون في سنة 2003.

موانع الاستخدام

من جهة ثانية، يمنع استخدام لوراسيدون في الأفراد الذين يتناولون مثبطات قوية من إنزيم الكبد CYP3A4 (مثل: كيتوكونازول، وكلاريثروميسين، وريتونافير، وليفودروبروبيزين، الخ) أو منشطات الانزيم (مثل: كاربامازيبين ، نبتة سانت جون، والفينيتوين، وريفامبيسين، الخ). لم يُدرس استخدام لوراسيدون في النساء الحوامل ولا يُنصح به؛ على الرغم من أن الدراسات على الحيوانات، لم تعثر على مخاطر. كما لا يُنصح باستخدامه للنساء المرضعات. كما لا يُنصح باستخدامه للأطفال في الولايات المتحدة.

الآثار الجانبية

من جانب آخر، تم الإبلاغ عن زيادة الوزن في ما يصل إلى 15 و16 % من المستعملين.

وفي هذا الصدد، تتشابه الآثار الجانبية عمومًا مع مضادات الذهان الأخرى. يمتلك الدواء آثارًا جانبية جيدة التحمل نسبيًا، مع ميل منخفض لاحداث تغيرات في فترة كيو تي، وزيادة الوزن والآثار الضارة المرتبطة بالدهون. في التحليل التلوي المُجرى عام 2013 لاختبار الفعالية والتحمل لـ15 دواء مضاد للذهان، تبين أنه ثاني أقل الأدوية (بعد الهالوبيريدول) في إحداث زيادة الوزن، وأقل إطالة فترة كيوتي، والرابع من حيث الآثار الجانبية خارج السبيل الهرمي (بعد هالوبيريدول، وزوتيبين، والكلوربرومازين) والسادس من حيث الأثر المُهديء (بعد الباليبيريدون، والسرتيندول، والأميسولبرايد، وإيلوبيريدون،و ريبيبرازول).

من جانب آخر، وكما هو الحال مع مضادات الذهان غير التقليدية الأخرى، يجب استخدام لوراسيدون بحذر في كبار السن لأنه يعرضهم لخطر متزايد للإصابة بسكتة دماغية أو بنوبة نقص تروية عابرة ومع ذلك، فمن غير المرجح أن تكون هذه المخاطر أكبر من تلك المرتبطة بمضادات الذهان من الفئات الأخرى. وبالمثل، لا ينبغي أن يستعمل لوراسيدون لعلاج الذهان المرتبط بالخرف، حيث أظهرت الأدلة زيادة الوفيات مع استخدام مضادات الذهان.