ليزينوبريل

الحركية الدوائية والتمثيل الغذائي

وفي هذا الصدد، اختلال وظائف الكلى يقلل من تخليص اليسينوبريل، الذي يفرز أساسا عن طريق الكلى، ولكن هذا الانخفاض يصبح من المهم سريريا فقط عندما يكون معدل الترشيح الكبيبي هو أقل من 30 مل / دقيقة. فوق هذا المعدل، نصف العمر للتخليص يتم يتغير قليلا. بمزيد من الانخفاض، فان الذروة ومستويات الحوض الصغير يزدادان، والوقت ليصل التركيز إلى ذروته يزداد، والوقت لتحقيق حالة مستقرة يكون أطول. المرضى من كبار السن، في المتوسط، لديهم أعلى (نحو الضعف) مستويات الدم ومنطقة تحت منحنى الوقت والتركيز في البلازما من المرضى الأصغر سنا.

وفي السياق ذاته، التوافر الحيوي عن طريق الفم ليسينوبريل في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد مماثلة لتلك التي على متطوعين أصحاء. على جرعات متعددة، يجعلها تظهر فعالية نصف عمر من تراكم 12 ساعة.

وفي السياق ذاته، ليزينوبريل لا يخضع لعملية التمثيل الغذائي ويفرز دون تغيير كليا في البول. على أساس الانتعاش البولية، متوسط مدى امتصاصه ما يقرب من 25٪، مع تفاوت كبير بين الاشخاص (6-60٪) في كل الجرعات التي تم اختبارها (5-80 ملغ). لا يتأثر امتصاص ليزينوبريل من خلال وجود الطعام في القناة الهضمية. في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني المستقر NYHA II-IV ، يتم تقليل التوافر الحيوي المطلق إلى نحو 16٪، وحجم التوزيع يصبح أصغر قليلا من ذلك في مواضيع عادية.

وفي هذا الصدد، للمرضى البالغين بعد تناوله عن طريق الفم من ليزينوبريل، يبلغ التركيز في البلازما ذروته خلال نحو سبع ساعات، على الرغم من أنه يحدث تأخير بسيط في الوقت الذي يستغرقه للوصول إلى تركيزات البلازما الذروة في مرضى احتشاء عضلة القلب الحاد. انخفاض مستويات البلازما تبدي المرحلة النهائية لفترات طويلة لا تساهم في تراكم الدواء. هذه المرحلة النهائية ربما تمثل مرحلة الإشباع في الارتباط مع ا لACE وليس متناسبا مع الجرعة. لا يرتبط ليزينوبريل مع بروتينات البلازما الأخرى.

- آلام في البطن، والانتفاخ والقيء

• - ألم في الصدر أو ضيق، والدوخة، والدوار، والإغماء
• - السعال الجاف
• - الحمى
• - آلام المفاصل
• - طفح جلدي
• - الإسهال، والغثيان
• - الخمول، والصداع، والتعب
• - تشنجات العضلات

- فم جاف

• - خطيرة (ربما إلى الوفاة) مشاكل في الكبد
• - العجز الجنسي
• - الدوخة

- الحكة

- اصفرار الجلد أو العينين (اليرقان)

طريقة عمل الدواء

وفي السياق ذاته، ليزينوبريل يثبط الإنزيم ACE، وهو الانزيم الذي يحفز تشكيل أنجيوتنسين 2 من أنجيوتنسين 1، أنجيوتنسين 2 مضيق قوي للأوعية ويسبب ارتفاع في ضغط الدم من خلال مجموعة متنوعة من الآليات.

إضافةً إلى ذلك، زيادة إفراز من الصوديوم في البول، وزيادة تركيز البوتاسيوم في الدم ستكون نتيجة لانخفاض إنتاج الأنجيوتنسين وانخفاض تركيزات الألدوستيرون في البلازما.

- القشعريرة، وعلامات العدوى

إضافةً إلى ذلك، - صعوبة في البلع أو التنفس (علامات الوذمة الوعائية)، رد فعل تحسسي (الحساسية المفرطة)

- البول الداكن (بيلة ميلانينية)

- بحة في الصوت

- انخفاض في التبول (قلة البول)

علم الأدوية

إضافةً إلى ذلك، ليزينوبريل هو مناظر لايسين من إنالابريل. خلافا لغيره من مثبطات ال ACE، فهو ليس دواء مساعد ويفرز دون تغيير في البول. في حالات الجرعة الزائدة، يمكن إزالته من مجرى الدم عن طريق غسيل الكلى.

الإستخدامات

وفي هذا الصدد، يستعمل ليزينوبريل لعلاج فرط ضغط الدم وكعلاج مساعد في قصور القلب. ويمكن استخدامه لعلاج ارتفاع ضغط الدم وحده أو بالاشتراك مع مدرات البول الثيازيدية، ومع مدرات البول والديجوكسين لقصور في القلب. وتستعمل كذلك في حالات اعتلال الكلى السكري.

الحمل والرضاعة الطبيعية

وفي هذا السياق، لا توجد بيانات عن إفراز يسينوبريل في حليب الأم. يوصي الصانع، نظرا لاحتمالات ردود فعل سلبية خطيرة في الأطفال الرضع، بأنه ينبغي اتخاذ قرار لوقف الرضاعة أو التوقف عن الدواء، مع الأخذ بعين الاعتبار أهمية الدواء للأم.

وفي هذا السياق، تم تعيين ليزينوبريل لفئة الحمل D من قبل إدارة الاغذية والعقاقير للاستخدام خلال الثلث الثاني والثالث والفئة C خلال الثلث الأول من الحمل. وقد كشفت بيانات الحيوان والإنسان دليلا على انه قد يسبب اثارمميتة للجنين وتشوهات خلقية مرتبطة بمثبطات ACE. لا تتوفر أية بيانات للرقابة في الحمل البشري. تم الإبلاغ عن التشوهات الخلقية مع استخدام مثبطات ACE خلال الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل، في حين سمية الأجنة والأطفال حديثي الولادة، والموت، والتشوهات الخلقية تم الإبلاغ عنها مع استخدامها خلال الثلث الثاني والثالث من الحمل. إذا أصبح المريض حاملا، ينبغي وقف استخدام يسينوبريل في أقرب وقت ممكن؛ يعتبر ممنوعا من الاستخدام خلال فترة الحمل.

الأسماء التجارية

• انظر كذلك
• اوماباتريليت
• المصادر
• وصلات خارجية

من جانب آخر، وقد تم تطوير الليزينوبريل من قبل شركة ميرك وشركاه، ويتم تسويقه في جميع أنحاء العالم كبرينيفيل أو تينسوبريل، وشركة استرا زينيكا كزيستريل. في الهند، يتم تسويقه من قبل مختبرات مايكرو كهايبريل. في الولايات المتحدة، نسخة عامة منه متاحة. مثل مثبطات ACE الأخرى، فهو يعد التناظرية الوظيفية والهيكلية الاصطناعية من الببتيد المستمدة من السم من الزعبل، حفرة أفعى البرازيلي (الدساس الزعبل). يسينوبريل يمكن أن يستعمل كذلك بالاشتراك مع مادة مدرة للبول، والأدوية التي تجمع بين هذين الدوائين متاحة تحت اثنين من الأسماء التجارية برينزيد وزيستوريتيك.

- الضعف

إضافةً إلى ذلك، ليزينوبريل يسبب للكلى احتباس البوتاسيوم، مما قد يؤدي إلى فرط بوتاسيوم الدم. من دراسة قامت بها أي eHealthMeعن أكثر من 1000 من المرضى الذين يعانون من فرط بوتاسيوم الدم عند استخدامه، تحدث الحالة أكثر مع كبار السن من الذكور المستعملين له.

وفي هذا السياق، الحساسية الشديدة مع انها نادرة الحدوث والتي تؤثر على جدار الأمعاء والأسباب الثانوية يمكن أن تحدث آلام في البطن. هذا رد فعل «الوذمة الوعائية» نادر جدا، ويجب أن يعطى عناية طبية فورية.

المستحضرات

في هذا الإطار، في الولايات المتحدة تنتجه شركة ميرك تحت اسم برينيفيل أو تينسوبريل (Prinivil / Tensopril).

يتوفر بجرعات 2,5 و 5 و 10:

ومن جهة أخرى، في أوروبا وتنتجه شكرة أسترازينيكا البريطانية-السويدية تحت اسم زيستريل (Zestril).

معلومات حول زيستريل

ومن جهة أخرى، U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal – Lisinopril

الفئات الخاصة من السكان

• يجب تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى.
• موانع الاستخدام
• الحمل
• الإرضاع

الأعراض الجانبية

علاوةً على ذلك، الآثار الجانبية ليزينوبريل تشمل الدوار، والسعال الجاف والقيء واضطرابات المعدة ووذمة وعائية وإعياء.

وايضا:

قصور الكلى

من جانب آخر، الاستخدام المرافق مع العقاقير التي تحتوي على أليسكيرين في المرضى الذين يعانون من مرض السكري

التحسس للدواء - مرضى فوال يسبب لهم انحلالا في الدم.

ومن جهة أخرى، المرضى الذين لديهم تاريخ وذمة وعائية بسبب استخدام سابق لمثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين.

وفي السياق ذاته، يمنع الجمع بين أليسكيرين وليزينوبريل في المرضى الذين يعانون من مرض السكري، ويجب تجنبها في اولئك الذين لديهم تصفية الكرياتينين أقل من 60ML / دقيقة. قد يزيد هذا الجمع من فرط بوتاسيوم الدم، ضغط الدم، وآثار اليسينوبريل على الكلى (ومثبطات ACE أخرى). ولذلك، البوتاسيوم في الدم، وضغط الدم، والكرياتينين في مصل الدم يجب أن تتم مراقبتها بعناية لجميع المرضى على هذا الجمع.

وفي هذا السياق، حساسية مفرطة نتيجة لليزينوبريل أو أي من المكونات الأخرى الموجودة في صياغته

من جانب آخر، تاريخ طبي في الإصابة بالوذمة الوعائية (وراثي أو مجهول السبب)