مضاد وناهض

مستقبلات متشابكة

إضافةً إلى ذلك، بالنسبة للمستقبلات المشبكية، الناهض هو مركب يزيد من تنشيط المستقبل عن طريق الارتباط به مباشرة أو عن طريق زيادة مقدار الوقت الذي تقضيه الناقلات العصبية في الشق المتشابك. المضاد هو مركب له تأثير معاكس للناهض. إنه يقلل من تنشيط المستقبل التشابكي عن طريق ربط الناقلات العصبية ومنعها من الارتباط أو عن طريق تقليل مقدار الوقت الذي تقضيه الناقلات العصبية في الشق التشابكي. ويمكن تحقيق هذه الإجراءات عبر آليات متعددة. الآلية الشائعة للناهضات هي تثبيط إعادة الامتصاص، حيث يمنع الناهض الناقلات العصبية من الدخول مرة أخرى إلى محطة المحور العصبي قبل التشابك العصبي. وهذا يمنح الناقل العصبي مزيدًا من الوقت في الشق التشابكي للعمل على المستقبلات التشابكية. على العكس من ذلك، غالبًا ما ترتبط المضادات مباشرة بالمستقبلات الموجودة في الشق التشابكي، مما يمنع الناقلات العصبية من الارتباط بشكل فعال.

في هذا الإطار، عند مستقبلات ألفا الأدرينالية، ( R ) -3- نيتروبيفنيلين هو ناهض انتقائي لـ α 2C فضلًا عن كونه مضادًا ضعيفًا في النوعين الفرعيين α وα .

مواد أفيونية ناهضة

وعلى صعيد آخر، بوتورفانول، ناهض جزئي عند μ- وناهض نقي عند مستقبل κ-الأفيوني ونشاط مضاد في مستقبل دلتا الأفيوني (δ)

كذلك، أشهر المضادات الحيوية هي المواد الأفيونية. ومن أمثلة هذه المواد الأفيونية ما يلي:

كذلك، بنتازوسين، ناهض في كابا (κ) وسيجما (σ) وله عمل مضاد ضعيف في مستقبلات المواد الأفيونية مو (μ)

نالبوفين، مسكن κ-ناهض/μ-مضاد

كذلك، المواد الأفيونية الناهضة والمضادة التي تمنع الدلتا أثناء تنشيط مستقبلات المواد الأفيونية مو تنتج تسكينًا دون تطور التسامح.

ومن ناحية أخرى، عادة ما يكون للمواد الأفيونية الناهضة والمضادة تأثير السقف - فعند تناول جرعة معينة لا تزيد من فعاليتها. ومن ثم فإن المواد الأفيونية الناهضة والمضادة لديها إمكانية إدمان أقل ولكن كذلك فعالية مسكنة أقل ومن المرجح أن تنتج تأثيرات مقلدة نفسية.

• أنظر كذلك
• خصم تنافسي
• ناهض معكوس
• ناهض جزئي