نيوستغمين

التأثيرات الجانبية

إضافةً إلى ذلك، تحدث أعراض الجهاز الهضمي في وقت مبكر بعد الابتلاع وتشمل فقدان الشهية والغثيان والقيء وتشنجات البطن والإسهال.

ومن جهة أخرى، يمكن أن يسبب Neostigmine آثارًا جانبية عامة للعين بما في ذلك: الصداع، وألم الحاجب، وعدم وضوح الرؤية، والبلعوم، والحقن حول القرنية، والتهاب قزحية العين الاحتقاني، وتفاعلات حساسية مختلفة، ونادرًا، انفصال الشبكية.

وفي السياق ذاته، نيوستيجمين سوف يسبب تباطؤ في معدل ضربات القلب (بطء القلب). لهذا السبب عادة ما يتم إعطاؤه مع دواء حال للبارود مثل الأتروبين أو الغليكوبيرولات.

الاستخدام الطبي

وفي هذا الصدد، تمت الموافقة على Neostigmine في الولايات المتحدة في سنة 2013 لعكس آثار مرخيات العضلات. تمت الموافقة عليه مبدئيًا في سنة 1939.

وعلى صعيد آخر، يتم استخدامه لتحسين توتر العضلات لدى الأشخاص المصابين بالوهن العضلي الشديد، وكذلك لعكس آثار مرخيات العضلات غير المزيلة للاستقطاب مثل روكورونيوم بروميد وفيكورونيوم برومايد في نهاية العملية، عادةً بجرعة من 25 إلى 50 ميكروغرام لكل كيلوغرام.

في هذا الإطار، تقوم المستشفيات أحيانًا بإعطاء محلول يحتوي على نيوستيغمين عن طريق الوريد لتأخير تأثيرات التسمم من خلال لدغات الأفاعي. كما تم الإبلاغ عن بعض نتائج الأبحاث الواعدة لإعطاء الدواء عن طريق الأنف كعلاج لدغات الأفاعي.

ومن جهة أخرى، مؤشر آخر للاستخدام هو المعالجة التحفظية للانسداد الزائف القولوني الحاد، أو متلازمة أوغيلفي، حيث يحصل المرضى على توسع القولون الهائل في غياب انسداد ميكانيكي حقيقي.

علم الدواء

إضافةً إلى ذلك، من خلال التدخل في انهيار أسيتيل كولين، يحفز نيوستيغمين بشكل غير مباشر كلاً من مستقبلات النيكوتين والمسكارين. على عكس فيزوستيغمين، يحتوي النيوستيغمين على نيتروجين رباعي؛ وبالتالي، فهو أكثر قطبية ولا يعبر الحاجز الدموي الدماغي ويدخل الجهاز العصبي المركزي، ولكنه يعبر المشيمة. تأثيره على العضلات الهيكلية أكبر من تأثير فيزوستيغمين. النيوستيغمين له مدة عمل معتدلة - عادة من ساعتين إلى أربع ساعات. نيوستيغمين يرتبط بموقع الأنيوني والإستر لكولين استراز. يحجب الدواء الموقع النشط لأستيل كولين إستراز حتى لا يتمكن الإنزيم بعد الآن من تكسير جزيئات أسيتيل كولين قبل أن تصل إلى مستقبلات الغشاء بعد المشبكي. هذا يسمح بالوصول إلى العتبة بحيث يمكن تشغيل دفعة جديدة في الخلية العصبية التالية. في الوهن العضلي الوبيل، يوجد عدد قليل جدًا من مستقبلات الأسيتيل كولين، لذلك مع حظر أستيل كولينستراز، يمكن للأسيتيل كولين الارتباط بالمستقبلات القليلة والتسبب في تقلص العضلات.

البيانات الطيفية

ومن جهة أخرى، يكشف مطياف رنين مغناطيسي نووي للبروتون التحولات في: 7.8 و 7.7 و 7.4 و 7.4 و 3.8 و 3.1 جزء في المليون. التحولات العالية ترجع إلى الهيدروجين العطري. التحولات المنخفضة عند 3.8 جزء في المليون و 3.1 جزء في المليون ترجع إلى طبيعة السحب الإلكتروني للنيتروجين العالي والرباعي، على التوالي.

إضافةً إلى ذلك، يُظهر Neostigmine امتصاصًا ملحوظًا للأشعة المرئية/فوق البنفسجية عند 261 نانومتر و 267 نانومتر و 225 نانومتر.

تاريخ الدواء

انظر كذلك

إيكوثيوفات

علاوةً على ذلك، يتم تصنيع نيوستيجمين عن طريق تفاعل 3-ثنائي ميثيل أمينوفينول مع N-dimethylcarbamoyl chloride، والذي يشكل ثنائي ميثيل كاربامات. لاحقًا، تتم ألكلة هذا المنتج باستخدام كبريتات ثنائي ميثيل، والتي تشكل نيوستيجمين.

من جانب آخر، تم تصنيع Neostigmine لأول مرة بواسطة Aeschlimann و Reinert في عام 1931 وحصل على براءة اختراع بواسطة Aeschlimann في سنة 1933.

كيمياء

وفي السياق ذاته، الذي يكون dimethylcarbamate, ولاحقاً عملية الألكلة باستخدام dimethylsulfate مكوناً المركب المطلوب .

من جهة ثانية، الذي يمكن أن يظهر على أنه نظير مبسط للفسيوستغمين، يمكن تحضيره من خلال تفاعل 3-dimethylaminophenol مع  N-dimethylcarbamoyl chloride

من جهة ثانية، نيوستغمين , N,N,N-trimethyl-meta-(dimethylcarbomoyloxy)-phenylammonium ,methylsulfonate